对于激素受体阳性( HR+ )、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌来说,细胞周期蛋白依赖性激酶4和6 ( CDK4/6)抑制剂的研发为其治疗带来新的方向。目前用于乳腺癌治疗的CDK4/6抑制剂主要包括帕博西尼、阿贝西利、达尔西利、瑞波西利。那么,帕博西尼是靶向药吗,效果如何?
帕博西尼是靶向药,作为首个高特异性、可逆性的CDK4/6抑制剂,最早在2015年2月经美国食品药品监督管理局( FDA)批准上市,并于2018年7月31日在中国首次获批上市。在国内外指南中,帕博西尼被推荐用作HR+乳腺癌的靶向治疗。目前,在我国批准的临床适应证是:联合芳香化酶抑制剂用于HR+、HER2-的局部晚期或者转移性乳腺癌患者。
PAL OM A-2试验中,纳入初治的HR+、HER2-的绝经后乳腺癌患者666例,结果显示:帕博西尼联合来曲唑组较安慰剂联合来曲唑的无进展生存期显著延长(24.8月vs.14.5月)。最常见的3~4级不良事件是中性粒细胞减少(帕博西尼66.4%vs.安慰剂组1.4%)、白细胞减少(24.8%vs. 0 )、贫血( 5.4% vs. 1.8%)和疲劳(1.8% vs.0.5% ) 。PALOMA-2试验为帕博西尼联合内分泌治疗在一线治疗的应用提供了重要证据。
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