帕博西尼(palbociclib)是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂，通过选择性抑制CDK4/6的活性，阻断细胞周期从G1期向S期的过渡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。
药品称呼
通用名：帕博西尼、palbociclib
商品名：爱博新、Ibrance
适应靶点
CDK4/6激酶
适应症和适应人群
联合芳香化酶抑制剂
用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌绝经后女性的初始内分泌治疗。
联合氟维司群
用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者，在内分泌治疗后疾病进展的情况。
联合inavolisib和氟维司群
用于内分泌耐药、PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，且辅助内分泌治疗后12个月内复发或进展者。
规格与性状
规格
125mg*21粒/盒；100mg*21粒/盒；75mg*21粒/盒；
性状
125mg片剂：椭圆形，淡紫色薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“PBC125”。
100mg片剂：椭圆形，绿色薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“PBC100”。
75mg片剂：圆形，淡紫色薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“PBC75”。
主要成分
活性成分：帕博西尼
用法用量
推荐剂量
125mg每日一次，连续服用21天，随后停药7天，构成28天为一个完整周期。可与食物同服或空腹服用。
剂量调整
血液学毒性：根据中性粒细胞计数调整剂量(如出现3级或4级中性粒细胞减少需暂停或减量)。
非血液学毒性：若出现≥3级毒性且持续，需暂停给药直至恢复至≤1级或≤2级(无安全风险时)，随后降低剂量。
肝损伤：重度肝损伤(Child-Pugh C级)患者剂量调整为75mg每日一次。
联合用药：需根据联合药物(如氟维司群、inavolisib)的说明书调整剂量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥20％)
血液系统：中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少。
感染：上呼吸道感染、尿路感染等。
消化系统：恶心、腹泻、口腔炎、呕吐。
其他：疲劳、脱发、皮疹、食欲下降。
严重不良反应
中性粒细胞减少性发热(1.8％)、间质性肺病/肺炎(1％，偶见致命病例)。
注意事项
中性粒细胞减少：治疗前及每个周期开始时需监测血常规，首次2个周期的第15天额外监测。
间质性肺病/肺炎：出现新发或加重的呼吸道症状时需立即停药并评估。
胚胎-胎儿毒性：育龄期女性需采取有效避孕措施，治疗期间及停药后3周内避免妊娠。
药物相互作用：避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用。
特殊人群用药
妊娠：禁用，可能致胎儿损害。
哺乳期：治疗期间及末次给药后3周内停止哺乳。
儿童：安全性及有效性尚未确立。
老年人：无需调整剂量。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
强效CYP3A抑制剂：避免联用，必要时将帕博西尼剂量减至75 mg每日一次。
强效CYP3A诱导剂：避免联用，可能显著降低帕博西尼血药浓度。
CYP3A底物：帕博西尼可能增加窄治疗窗药物(如他克莫司)的暴露量，需调整剂量。
药物过量
尚不明确。若发生过量，需密切监测并采取对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服后4-12小时达峰，绝对生物利用度46％。食物对吸收影响较小。
分布：血浆蛋白结合率约85％，表观分布容积2583L。
代谢：主要通过CYP3A和SULT2A1代谢。
排泄：粪便排泄为主(74％)，消除半衰期约29小时。
贮存方法
原包装保存于20°C-25°C(允许15°C-30°C短途运输)，避光防潮。
研发公司
美国辉瑞(Pfizer)
