




帕博西尼是由美国辉瑞公司研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4/6抑制剂,用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌,帕博西尼在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展,对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。帕博西尼是口服治疗药物,只需每日服用一次,连续服用3周,然后停药1周,不受时间地点限制。
一项3期研究(NCT01942135)涉及521例晚期激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌患者,这些患者在先前的内分泌治疗期间复发或进展。试验以2:1的比例将患者随机分为两组,分别接受帕博西尼和氟维司群或安慰剂和氟维司群。
试验结果显示,帕博西尼-氟维司群组的中位无进展生存期为9.2个月,安慰剂-氟维司群组为3.8个月(疾病进展或死亡的危险比为0.42)。
帕博西尼-氟维司群组最常见的3级或4级不良事件是中性粒细胞减少(62.0%,安慰剂组为0.6%)、白细胞减少(25.2%,0.6%),贫血(2.6%,1.7%)、血小板减少(2.3%,0%)和疲劳(2.0%,1.2%)。不良事件导致的停药率在帕博西尼组为2.6%,安慰剂组为1.7%。
以上试验说明帕博西尼可以延长既往内分泌治疗期间有疾病进展的激素受体阳性转移性乳腺癌患者的生存期,但并不能治愈晚期乳腺癌患者。
帕博西尼在2013年获得美国FDA救治晚期乳腺癌的突破性的新药认定,后又于2015年2月再次获得了美国FDA批准的联用来曲唑一线救治绝经后的HR阳性HER2阴性转移性乳腺癌确诊者,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗,不可盲目使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103