




英菲格拉替尼通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联,减少癌细胞增殖,诱导肿瘤细胞死亡,用于既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者,这些患者存在成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 融合或重排。英菲格拉替尼于2021年5月获得了美国FDA的批准上市,是一款创新、口服、ATP竞争性的FGFR1-3酪氨酸激酶抑制剂。
研究CBGJ398X2204(NCT02150967)是一项多中心开放标签单臂试验,评估了英菲格拉替尼在108例既往治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者中的疗效,这些患者采用FGFR2融合或重排,通过局部(89%)或中央检测(11%)确定入组。
试验结果显示,患者以 125 mg 的剂量口服,每日一次,连续 21 天,然后停止治疗 7 天,以28 天为周期,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者治疗后ORR(客观缓解率)为23%,中位数 DoR(缓解持续时间)为5.0个月, 患者DoR ≥6 个月的有32%。
培米替尼也就是培美替尼,可单一疗法适用于治疗患有成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人,该患者在至少一种先前的全身治疗线后出现进展。培米替尼是一种小型、有效、选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 亚型 1、2和3抑制剂。
FIGHT-202 (NCT02924376) 是一项多中心开放标签单臂试验,评估了培米替尼在 107 例局部晚期不可切除或转移性胆管癌患者中的疗效,这些患者的疾病在至少 1 次先前治疗中或之后进展,并且通过中心实验室进行的临床试验测定确定FGFR2 基因融合或非融合重排。试验结果显示患者中位数 DoR(缓解持续时间为)为9.1 个月,DoR 患者 ≥ 6 个月的有24%。
但患者具体是要用英菲格拉替尼还是培米替尼应根据医生对患者的诊断来做决定,患者不可盲目用药,应遵医嘱选择。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年05月28日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214622