




奈必洛尔 (Nebicip)由美国Johnson & Johnson公司研制,1997年5月首次在德国和荷兰上市,1999年5月在英国等多个国家陆续上市。本品是一种新型的兼有血管扩张作用的β-受体阻滞剂,临床用于治疗轻至中度高血压。那么,奈必洛尔降心率效果如何?
对于其他降压药物钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂等β受体阻滞剂的效果欠佳,但第三代β受体阻滞剂的出现仍然令高血压患者有一定期待。奈必洛尔为第三代β受体阻滞剂,对 β受体的亲和力大大加强,同时对β3受体具有激活效应,能增强eNOS活性,从而扩张血管。
奈必洛尔不仅能够抑制心肌、减慢心率、降低血压,还能够增加心脏冠状动脉和肾脏动脉的血流量,对心脏和肾脏都有保护作用。例如减少冠心病心绞痛的发作,减少心律失常、心力衰竭、猝死的发生率,改善心室重构。同样对于肾血流量减少的肾功能不全,也有积极的防治作用。
应用RevMan 5.3软件进行荟萃分析,481例高血压患者治疗后,结果显示,奈必洛尔与二代β受体阻滞剂在治疗高血压患者后收缩压比较,差异无统计学意义,舒张压,心率比较差异有统计学意义,不良反应发生情况比较,差异无统计学意义。结论奈必洛尔治疗高血压后,舒张压下降幅度大于第二代β受体阻滞剂,心率变化值更小,安全性相当。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年06月16日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021742