




波生坦是内皮素受体类型ETA和ETB的特异性和竞争性拮抗剂。内皮素-1(ET-1)是一种神经激素,其作用是通过与内皮和血管平滑肌中的ETA和ETB受体结合介导的。PAH 患者血浆和肺组织中的 ET-1 浓度升高,提示 ET-1 在该疾病中的致病作用。
波生坦片适用于治疗肺动脉高压(PAH)(WHO第1组):在成人中提高运动能力并减少临床恶化。确定有效性的研究主要包括具有WHO功能II-IV级症状和特发性或遗传性PAH病因的患者(60%),与结缔组织疾病相关的PAH(21%),以及与先天性心脏病相关的PAH伴左向右分流(18%)。
波生坦可以有效减少肺动脉高压患者的症状恶化,长期用药对患者出现的呼吸困难、心慌胸闷、气短等症状有明显改善作用,适用于左向右分流先天性心脏病、结缔组织病、特发性或遗传性等原因引起的肺动脉高压患者。
波生坦是美国食品和药物管理局批准的第一种口服活性非肽类内皮素受体拮抗剂,可用于世界卫生组织(WHO)功能性III类和IV类PAH患者。波生坦的剂量为125 mg,每天两次,可产生肺血管舒张作用,改善心肺血流动力学,为患者带来更好的结果。
与安慰剂相比,世界卫生组织功能性III类和IV类PAH患者使用波生坦与运动耐量改善、心肺血流动力学改善以及临床恶化时间增加相关。与疗效相似的依前列醇治疗相比,它在给药方便性和生活质量方面具有显著优势。
波生坦的不良反应主要包括头痛、水肿、液体潴留、肝功能转氨酶异常等。患者在使用药物过程中需要严格注意药物的副作用。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173