




1、对泊沙康唑以及本药物任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁止使用,以免出现皮肤瘙痒、红肿、皮疹等不良反应。
2、泊沙康唑与西罗莫司应禁止联合使用,若联合用药可能会导致西罗莫司的血液浓度约升高9 倍,进而引起药物中毒。
3、本品禁用于服用特非那丁、阿司咪唑、匹莫齐特或奎尼丁的患者,因为泊沙康唑可使这些药物的血浓度升高从而导致Q-T间期延长。
4、禁止本品与主要通过 CYP3A4 代谢的 HMG-CoA 还原酶抑制剂联合使用,例如阿托伐他汀、洛伐他汀等,以免导致横纹肌溶解。
5、泊沙康唑不可与麦角生物碱联合使用,否则会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)的血浆浓度升高,可能会引起麦角中毒。
6、泊沙康唑存在致畸风险,但目前尚没有充分且对照良好的研究,因此用于孕妇时需充分考虑治疗方案的潜在利益和风险比。
口服泊沙康唑的不良事件发生率达36%,以消化道反应最常见,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻,以及头痛、皮疹等,症状较轻微,大多数情况下不需要停药。严重的不良反应包括过敏、心律失常和QT间期延长、肝毒性。因此建议临床泊沙康唑使用期间注意观察消化道方面的状况,以及密切监测肝功能。
泊沙康唑属于三唑类抗真菌药,主要用于预防和治疗真菌感染。泊沙康唑是亲脂的三唑类抗真菌药,抗菌谱较广,覆盖了念珠菌、曲霉、大多数接合菌、球孢子菌等。
泊沙康唑的作用机制和药动学,通过阻断羊毛甾醇14-a-脱甲基酶和甲基化甾醇前体的积累,抑制麦角固醇的合成,从而破坏磷脂酰基链的紧密堆积,损害某些膜结合的酶系统(如ATP酶)以及酶的电子传递系统的功能,以抑制真菌的生长。
1、[1]李念夷,王小钦.泊沙康唑预防和治疗侵袭性真菌感染的进展[J].中国新药杂志,2014,23(23):2739-2747+2757.
2、[1]吴笑春,苏丹,周帆,郭珩,张清华,熊樱,译.成年人及危重患者肺部真菌感染治疗指南(续一)[J].医药导报,2011,30(10):1401-1407.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年07月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514