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甲磺酸雷沙吉兰片的作用与副作用?

郭药师
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2025-01-20 19:59:42
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甲磺酸雷沙吉兰片作用

雷沙吉兰(Azilect(®))是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B抑制剂,具有良好的耐受性、安全性、改善运动症状和预防帕金森病(PD)运动并发症的作用。

雷沙吉兰是抗帕金森病药物,在欧盟、美国和全球其他几个国家(包括加拿大和以色列)有售。在欧盟用于特发性帕金森病的单药治疗或作为左旋多巴的辅助治疗(经剂量末波动校正),在美国用于治疗有特发性帕金森病体征和症状的成人患者。

雷沙吉兰单药治疗和作为左旋多巴治疗的辅助治疗均有效,对早期和晚期PD患者的生活质量参数均有有益影响。它的S-异构体TVP1022作为MAO-B抑制剂的效力是其千分之一。然而,这两种化合物在神经$细胞培养物和动物神经退行性模型中具有相似的神经保护分子机制,表明雷沙吉兰的神经保护作用不依赖于对MAO-B的抑制,而是与N-炔丙基部分有关,N-炔丙基部分通过调节Bcl-2家族蛋白促进线粒体活力并稳定通透性转换。新的发现表明,雷沙吉兰的主要代谢物1-(R)-氨基茚满具有抗氧化和神经保护能力,因此可能有助于其母体化合物雷沙吉兰的明显活性。

副作用

1、消化系统异常:腹痛、便秘、恶心、口干、胃部胀气、食欲下降呕吐等。

2、神经系统异常:异动症、肌张力障碍、平衡障碍、脑血管意外,腕管综合征等。

3、精神系统异常:冲动控制障碍、意识模糊、幻觉、抑郁、梦境异常。

4、肌肉骨骼异常:肌肉骨骼疼痛、背痛、颈部疼痛、关节疼痛。

5、其他副作用:如体重减轻、跌倒、尿急、发热、乏力、皮炎、疱疹、鼻炎、心绞痛、皮疹、直立性低血压、眩晕、结膜炎等。

副作用处理方法

1、恶心:建议患者在治疗过程中饮食清淡,避免进食麻辣火锅、辣椒、雪糕、油条、炸串等辛辣刺激性、生冷、油腻食物。

2、头痛:头痛较轻的患者可使用布洛芬等止痛药物缓解症状,若疼痛症状较重,应及时到医院就诊,明确病情后配合医生治疗,必要的情况下可停药或者换药。

3、运动障碍/肌张力障碍:可在医生的指导下使用地西泮、阿普唑仑等药物治疗,避免擅自停药或调整药物用量,同时多卧床休息,尽量减少活动,保证充足的睡眠。

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参考资料: FDA说明书更新于2024年12月09日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641

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