雷沙吉兰(Azilect(®))是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B抑制剂,具有良好的耐受性、安全性、改善运动症状和预防帕金森病(PD)运动并发症的作用。
雷沙吉兰是抗帕金森病药物,在欧盟、美国和全球其他几个国家(包括加拿大和以色列)有售。在欧盟用于特发性帕金森病的单药治疗或作为左旋多巴的辅助治疗(经剂量末波动校正),在美国用于治疗有特发性帕金森病体征和症状的成人患者。
雷沙吉兰单药治疗和作为左旋多巴治疗的辅助治疗均有效,对早期和晚期PD患者的生活质量参数均有有益影响。它的S-异构体TVP1022作为MAO-B抑制剂的效力是其千分之一。然而,这两种化合物在神经元细胞培养物和动物神经退行性模型中具有相似的神经保护分子机制,表明雷沙吉兰的神经保护作用不依赖于对MAO-B的抑制,而是与N-炔丙基部分有关,N-炔丙基部分通过调节Bcl-2家族蛋白促进线粒体活力并稳定通透性转换。新的发现表明,雷沙吉兰的主要代谢物1-(R)-氨基茚满具有抗氧化和神经保护能力,因此可能有助于其母体化合物雷沙吉兰的明显活性。
1、消化系统异常:腹痛、便秘、恶心、口干、胃部胀气、食欲下降呕吐等。
2、神经系统异常:异动症、肌张力障碍、平衡障碍、脑血管意外,腕管综合征等。
3、精神系统异常:冲动控制障碍、意识模糊、幻觉、抑郁、梦境异常。
4、肌肉骨骼异常:肌肉骨骼疼痛、背痛、颈部疼痛、关节疼痛。
5、其他副作用:如体重减轻、跌倒、尿急、发热、乏力、皮炎、疱疹、鼻炎、心绞痛、皮疹、直立性低血压、眩晕、结膜炎等。
1、恶心:建议患者在治疗过程中饮食清淡,避免进食麻辣火锅、辣椒、雪糕、油条、炸串等辛辣刺激性、生冷、油腻食物。
2、头痛:头痛较轻的患者可使用布洛芬等止痛药物缓解症状,若疼痛症状较重,应及时到医院就诊,明确病情后配合医生治疗,必要的情况下可停药或者换药。
3、运动障碍/肌张力障碍:可在医生的指导下使用地西泮、阿普唑仑等药物治疗,避免擅自停药或调整药物用量,同时多卧床休息,尽量减少活动,保证充足的睡眠。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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