




美替拉酮适用于皮质醇增多的肾上腺肿瘤患者,可抑制皮质醇合成,一定程度缓解患者症状,但对肿瘤无直接治疗作用,能够治疗肾上腺肿瘤引起的库欣综合征等。
美替拉酮是一种糖皮质激素合成抑制剂,能够抑制肾上腺皮质中的 11-B-轻基化反应来减少皮质醇和皮质酮的产生,主要用于治疗 肾上腺皮质肿瘤、产生促肾上腺皮质激素的肿瘤所引起的氢化可的松分泌过多、库欣综合征的诊断和治疗等。
美替拉酮用于13例垂体依赖型双侧肾上腺增生(库欣病)患者的长期治疗。总治疗时间从2个月到66个月不等,平均21个月。使用美替拉酮后,该疾病的临床特征迅速改善,并且这种改善得以保持。
药物治疗越来越多地用于库欣综合征(CS)患者。美替拉酮(MET)是11β-羟化酶的抑制剂,在一项观察性研究中评估了MET的有效性,考虑了尿游离皮质醇(UFC)和夜间唾液皮质醇(LNSC)水平的正常化。
纳入了31例接受MET治疗至少1个月的CS患者(16例为初次治疗,15例为手术失败后),采用了考虑基线UFC水平的计划剂量滴定方案,增加MET剂量,直到UFC正常化、手术或副作用发生。
患者接受了9个月的中位剂量1000mg的治疗。在第一个月的治疗后,UFC和LNSC迅速下降,从基线水平下降67%和57%,UFC持续正常化达12个月和24个月。严重皮质醇增多症患者的UFC和LNSC随后(3-6个月后)恢复正常。
最后一次就诊分别有70%和37%的患者UFC和LNSC正常。UFC正常化后观察到体重减轻(-4 kg)。没有报告严重的副作用,一半的女性患者有多毛症,并且血压没有升高。
美替拉酮治疗CS患者是一种快速起效、长期有效且安全的药物治疗,实现UFC正常化(70%的患者)多于皮质醇节律恢复(37%的受试者)。
Ceccato F, Zilio M, Barbot M, Albiger N, Antonelli G, Plebani M, Watutantrige-Fernando S, Sabbadin C, Boscaro M, Scaroni C. Metyrapone treatment in Cushing's syndrome: a real-life study. Endocrine. 2018 Dec;62(3):701-711. doi: 10.1007/s12020-018-1675-4. Epub 2018 Jul 16. PMID: 30014438.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年07月25日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=012911