阿莫奈韦(Amenamevir)适应症,功效与作用,用法用量,副作用,疗效？

阿莫奈韦(Amenamevir)适应症

阿莫奈韦(Amenamevir)适用于带状疱疹、复发性单纯疱疹。

药物组成

1、有效成分为：1片中阿米那韦200mg。

2、添加剂：丙糖、羟丙基纤维素、硅酸钙、交叉纤维素钠、交叉聚维酮、硬脂酸镁、氧化钛、滑石、大分子胶、三氧化二铁。

制剂性状

阿莫奈韦(Amenamevir)性状为浅黄色的薄膜包衣片，短径约7.9mm、长径约15.0mm、厚度约5.7mm、质量约536mg。

禁忌症

1、过敏患者：

对阿莫奈韦(Amenamevir)及其成分过敏的患者应禁用阿莫奈韦(Amenamevir)，以免引起过敏，危害身体健康。

2、使用利福平的患者：

正在使用利福平的患者应避免使用阿莫奈韦(Amenamevir)，否则两者可能会发生药物的相互作用，引起不良反应。

功效作用

阿莫奈韦(Amenamevir)具有新的作用机制，每天给药一次，具有非肾脏排泄特征，对生殖器疱疹具有临床疗效。

1、抗病毒作用：

阿莫奈韦(Amenamevir)对水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒1型及单纯疱疹病毒2型呈抗病毒作用(培养细胞中病毒增殖抑制作用)，其EC50值分别为0.038~0.10μ mol/L、0.038 此外，对水痘带状疱疹病毒21 )、22 )及单纯疱疹病毒1型22 )的阿昔洛韦低敏感株保持抗病毒活性，未发现交叉耐药。

2、作用机制：

阿莫奈韦(Amenamevir)通过抑制疱疹病毒螺旋酶复合物的DNA依赖型ATPase活性、螺旋酶活性和引物酶活性，抑制疱疹病毒的DNA复制。 分别以0.078μmol/L(50%抑制浓度)、0.1μmol/L和0.03μmol/L以上浓度抑制单纯疱疹病毒1型螺旋酶复合物的DNA依赖性ATPase活性、螺旋酶活性和引物酶活性21 )。 另外，以0.03 μmol/L以上的浓度阻碍了水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒1型及单纯疱疹病毒2型的DNA复制21 )。

用法用量

1、带状疱疹：

通常，成人每天一次饭后口服400mg阿莫奈韦(Amenamevir)。本剂的给药，越接近发病初期越能期待效果，所以要尽早开始给药。 另外，作为标准，希望在皮疹出现后5天内开始给药。

2、复发性单纯疱疹：

成人饭后单次口服1200mg阿莫奈韦(Amenamevir)。

初发症状表达后宜及时服用本药。 对于初发症状表达6小时后服用的患者，以及唇疱疹表达皮疹(水泡、脓疱、糜烂、溃疡、痂皮)后服用的患者，目前还没有相关数据证明其有效性。

副作用

阿莫奈韦(Amenamevir)治疗期间可引起腹泻、软便、胃炎、恶心、腹部不适、腹胀、腹痛、呕吐、口腔炎、头痛、头重、头晕、药疹(红斑、湿疹、发疹子等)、高血压、牙周炎、牙脓肿等副作用。

副作用处理方式

1、药疹：阿莫奈韦(Amenamevir)治疗期间若出现药疹，可能是药物过敏引起，应立即停止用药，并在医生的指导下适应抗组胺药治疗。

2、呕吐：建议患者调整饮食，饮食尽量清淡，避免进食油条、炸鸡等油腻性食物，若呕吐严重，可使用止吐药治疗。

3、口腔炎：患者应注意口腔卫生，饭后漱口，早晚刷牙，必要时可在医生的指导下使用红霉素、罗红霉素等抗生素药物治疗。

4、高血压：如果患者在治疗期间出现高血压，应注意定期监测血压，也可使用硝苯地平等降压药物控制血压。

5、胃炎：使用阿莫奈韦(Amenamevir)出现胃炎的患者可在医生的指导下使用奥美拉唑治疗，同时避免进食辛辣刺激性食物，多吃新鲜蔬菜、水果。

6、牙周炎：患者应保持口腔卫生，勤漱口。饮食清淡，必要时吃流食，如面条汤、瘦肉粥、鸡蛋羹、酸奶等，必要时遵医嘱使用甲硝唑等药物治疗。

药物相互作用

1、作为CYP3A基质的药剂：例如咪达唑仑、溴噻唑仑、硝苯地平等，这些药剂的血中浓度有可能降低，减弱这些药剂的作用。

2、CYP3A抑制剂：葡萄柚、果汁、利托那韦、克拉霉素等，与阿莫奈韦(Amenamevir)联用可导致血药浓度可能会上升。

3、环孢素：阿莫奈韦(Amenamevir)与环孢素合用可降低血中浓度，阿莫奈韦(Amenamevir)的作用可能会减弱

4、诱导CYP3A的药物：如利福布汀、卡马西平、苯巴比妥等，血中浓度相互降低，阿莫奈韦(Amenamevir)及这些药剂的作用可能会减弱。

临床疗效分析

背景：阿莫奈韦(Amenamevir)是一种解旋酶原酶抑制剂，具有新的抗疱疹作用机制。在一项2期研究中，患者发起的单剂量方案显示了对生殖器疱疹的临床疗效。

方法：在这项3期研究中，患有复发性生殖器疱疹且能够准确识别前驱症状的免疫功能正常的成年患者被随机分配到前驱症状发作后6小时内接受阿莫奈韦(Amenamevir)1200mg或安慰剂治疗。主要疗效终点是所有生殖器疱疹损伤的愈合时间。

结果：在修正的意向性治疗人群中，排除了有流产病变的患者(amenamevir，n=89安慰剂，n=97)，所有病变愈合的中位时间，阿莫奈韦(Amenamevir)组为4.0天，安慰剂组为5.1天，表明阿莫奈韦(Amenamevir)的优越性。两组中所有治疗中出现的不良事件都是轻微的。

结论：与安慰剂相比，患者启动的单剂量阿莫奈韦(Amenamevir)减少了复发性生殖器疱疹所有损伤愈合的时间，没有安全性问题，表明它可能是复发性生殖器疱疹患者的有效治疗选择。

注意事项

一、用法和用量相关注意事项：

1、饭后给药效果较好，空腹给药可能会影响阿莫奈韦(Amenamevir)的吸收，导致药效减弱。

2、对于复发性单纯疱疹，应根据临床症状及病史证实为单纯疱疹(口唇疱疹或生殖器疱疹)同一型反复复发的患者。应给能准确判断患部不适感、灼热感、瘙痒等初发症状的患者处方。

3、应在出现初发症状(患部不适、灼热感、瘙痒等)后6小时内服用。 此外，口唇疱疹应在皮疹(水疱、脓疱、糜烂、溃疡、痂皮)出现前服用。

二、有特定背景的患者注意事项：

伴免疫功能低下的患者：对于恶性肿瘤和自身免疫性疾病等伴有免疫功能下降的患者的有效性和安全性尚未建立。

特殊人群用药

1、 孕妇给药：应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下，对孕妇或可能怀孕的妇女给药。 在动物实验(小鼠)中有报道可移行到胎盘。

2、哺乳期妇女给药：考虑治疗上的有益性及母乳营养的有益性，考虑继续或中止哺乳。 动物实验(小鼠)中有报告称会迁移到乳汁中。

3、 儿童给药：没有实施以儿童等为对象的临床试验。

4、老年人给药：一般来说，老年人使用阿莫奈韦(Amenamevir)生理功能会下降。健康非老年人( 20岁以上未满45岁，6例)和健康老年人( 65岁以上未满80岁，6例)口服阿莫奈韦(Amenamevir)300mg或600mg时，300mg组未受年龄影响 600mg组老年人血浆中浓度在第1天和第7天分别比非老年人高18%、10%，肾间隙分别低值21%。

有效成分及化学名称

1、一般名称:阿米那韦( Amenamevir )

2、化学名称: n-( 2，6-dimethyl phenyl )-n-(2- { [4- ( 1，2，4-oxadiazol-3-yl ) phenyl]amino}-2-oxoethyl )

3、性状：为白色~微带黄白色或淡褐白色结晶或粉末，有点难溶于乙腈，难溶于乙醇( 99.5 )，几乎不溶于水。

参考文献

Kawashima M, Imafuku S, Fujio K, Komazaki H.

Single-Dose, Patient-Initiated Amenamevir Therapy for Recurrent Genital

Herpes: A Phase 3, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study.

Open Forum Infect Dis. 2022 Sep 22;9(10):ofac494. doi:

10.1093/ofid/ofac494. PMID: 36267254; PMCID: PMC9578154.

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