肝功能不全患者如何安全使用奥匹卡朋(阿片哌酮)？

肝功能不全患者安全使用奥匹卡朋(阿片哌酮)的方法主要包括调整剂量、医生指导、用药监测、注意副作用、调整生活方式等，需要严格在医生的指导下用药。

奥匹卡朋(阿片哌酮)的适应症

奥匹卡朋与左旋多巴和卡比多巴（Sinemet、Rytary）一起用于治疗帕金森病的剂量结束“逐渐消失”症状。奥匹卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，通过让更多的左旋多巴和卡比多巴到达大脑并发挥作用，从而帮助左旋多巴和卡比多巴更好地发挥作用。

奥匹卡朋对肝功能损害患者的影响

在轻度和中度肝功能损害的受试者中评估了奥匹卡朋的单剂量药代动力学。在轻度肝功能损害的受试者中，平均总体奥匹卡朋血浆暴露量(AUC)增加了35%，这种增加预计没有临床意义。在中度肝功能损害的受试者中，平均总体奥匹卡朋血浆暴露量(AUC)增加了84%。中度肝功能损害的受试者需要调整奥匹卡朋的剂量。尚未在严重肝功能损害患者中研究奥匹卡朋。

肝功能不全患者如何安全使用奥匹卡朋(阿片哌酮)

1、调整剂量：对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者，奥匹卡朋的推荐剂量为25mg，每日睡前口服一次。严重(Child-Pugh C)肝功能损害的患者禁用奥匹卡朋。

2、医生指导：在使用奥匹卡朋之前，患者应告知医生自身的肝功能状况以及任何其他潜在的肝脏疾病。医生会根据患者的具体情况评估后，才能确定是否适合使用奥匹卡朋以及合适的剂量。

3、用药监测：在使用奥匹卡朋期间，患者可能需要进行定期的医学监测，以确保不良反应得到及时发现和处理。特别是对于肝功能不全的患者，需要密切监测肝功能指标。

4、注意副作用：奥匹卡朋的副作用可能包括血脂升高、神经系统异常、内分泌系统异常等。患者应严格遵照医嘱，不可自行盲目使用。如果出现任何不适，应及时就医。

5、调整生活方式：建议患者合理饮食，规律作息，避免饮酒或酒精饮料，以免对肝脏有损伤。

奥匹卡朋的用药指南

奥匹卡朋是一种口服药物，通常每天睡前服用一次，并且应在进食前至少1小时或进食后1小时服用。请勿多服或少服，服用次数也不得超过医生规定的剂量。

奥匹卡朋的疗效研究

研究背景

抑制儿茶酚氧位甲基转移酶可延长左旋多巴的血浆半衰期，有可能使医生优化帕金森病（PD）患者的左旋多巴治疗方案。

研究目的

评估每日一次的奥匹卡朋与两种不同的左旋多巴给药方案联用时对左旋多巴血浆药代动力学和运动反应的影响。

研究方法

共有24名帕金森病和运动波动患者参加了一项探索性、开放标签、改良的交叉试验。参与者首先接受为期2周的左旋多巴/卡比多巴500/125mg（5次摄入），然后随机分配每天摄入4次或5次左旋多巴/卡比多巴400/100 mg，再加奥匹卡朋50 mg治疗2周。

研究结果

在12小时的药代动力学过程中，与5次服用左旋多巴/卡比多巴500/125 mg但未服用奥匹卡朋相比，左旋多巴/卡比多巴400/100 mg加奥匹卡朋方案的最大左旋多巴浓度相似或无显著性差异。尽管左旋多巴/卡比多巴的总日剂量减少了100mg，但增加50mg奥匹卡朋至少使左旋多巴的血浆半衰期和最低浓度增加了一倍，总暴露量显著增加了约30%。

左旋多巴波动指数仅在五次摄入加奥匹卡朋方案中显著降低，左旋多巴药代动力学的改变与关闭时间减少和开启时间增加有关。

研究结论

将50mg的奥匹卡朋与100mg较低日剂量的左旋多巴联合使用，可提高左旋多巴的生物利用度，同时避免谷值水平。尽管左旋多巴剂量较低，但用奥匹卡朋改变左旋多巴的药代动力学特征与关闭时间减少和开启时间增加有关。

总结

肝功能不全患者需要严格在医生的指导下用药，遵医嘱按时、按量服用药物，平时多吃高维生素、易消化的食物，如瘦肉、河鱼、豆制品、牛奶、豆浆等。

参考文献：

Ferreira JJ, Poewe W, Rascol O, Stocchi F, Antonini A, Moreira J, Guimarães B, Rocha JF, Soares-da-Silva P. Effect of Opicapone on Levodopa Pharmacokinetics in Patients with Fluctuating Parkinson's Disease. Mov Disord. 2022 Nov;37(11):2272-2283. doi: 10.1002/mds.29193. Epub 2022 Aug 31. PMID: 36054562; PMCID: PMC9804871.

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