玛巴洛沙韦(Xofluza)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

玛巴洛沙韦(Baloxavirmarboxil)的原研公司为日本盐野义制药(Shionogi)，在全球多个国家由罗氏(Roche)负责商业化推广。

玛巴洛沙韦(Xofluza)适应症

1、流行性感冒的治疗

玛巴洛沙韦适用于治疗5岁及以上、症状出现不超过48小时、其他方面健康或具有发生流感相关并发症高风险的患者的急性无并发症流感。

2、流行性感冒的暴露后预防

玛巴洛沙韦适用于5岁及以上人群在接触流感患者后的流感暴露后预防。

3、使用限制

流感病毒会随时间变化，病毒类型或亚型、耐药性的出现或病毒毒力变化等因素可能降低抗病毒药物的临床获益。在决定是否使用玛巴洛沙韦(Xofluza)时，应考虑关于流行流感病毒株药物敏感性模式的可用信息。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

玛巴洛沙韦(Xofluza)用法用量

1、推荐剂量

(1)、成人及儿科患者（5岁及以上）急性无并发症流感的治疗或暴露后预防

应在流感症状出现后48小时内尽快或在接触流感患者后尽快单次服用玛巴洛沙韦。

(2)、成人及5岁及以上儿科患者的推荐剂量

患者体重在20公斤至不足80公斤之间，推荐单次口服剂量为一片40毫克片剂（泡罩包装含一片40毫克片剂）。

患者体重至少80公斤，推荐单次口服剂量为一片80毫克片剂（泡罩包装含一片80毫克片剂）。推荐剂量基于患者体重。

2、服药时间

尽快在流感症状首次出现后48小时内开始使用玛巴洛沙韦进行治疗。

3、服药方式

玛巴洛沙韦可与食物同服或空腹服用，但告知患者不要与乳制品、钙强化饮料、含多价阳离子的泻药、抗酸药或口服补充剂（如钙、铁、镁、硒或锌）同服。

4、剂型和规格

玛巴洛沙韦(Xofluza)片剂：

40毫克：白色至浅黄色，椭圆形，薄膜衣片，一侧刻有"BXM40"。

80毫克：白色至浅黄色，椭圆形，薄膜衣片，一侧刻有"BXM80"。

5、药物过量

玛巴洛沙韦过量治疗应包括一般支持性措施，包括监测生命体征和观察患者的临床状态，目前没有玛巴洛沙韦过量的特异性解毒剂。

由于巴洛沙韦血清蛋白结合率高，透析不太可能显著清除玛巴洛沙韦。

玛巴洛沙韦(Xofluza)禁忌症

对巴洛沙韦马布昔酯或其任何成分有过敏史的患者禁用玛巴洛沙韦，严重的过敏反应包括过敏反应、血管性水肿、荨麻疹和多形性红斑。

玛巴洛沙韦(Xofluza)注意事项

1、过敏反应

在玛巴洛沙韦的上市后经验中，已有过敏反应、荨麻疹、血管性水肿和多形性红斑的病例报告。如果发生或怀疑发生过敏样反应，应进行适当治疗。对玛巴洛沙韦已知过敏的患者禁用玛巴洛沙韦。

2、5岁以下患者中出现耐药性的发生率增加

由于该年龄组治疗耐药性的发生率增加，玛巴洛沙韦不适用于5岁以下患者。

3、细菌感染风险

没有证据表明玛巴洛沙韦对由流感病毒以外的病原体引起的任何疾病有效。严重的细菌感染可能以流感样症状开始，也可能与流感并存或作为流感的并发症发生。玛巴洛沙韦(Xofluza)未被证明可以预防此类并发症，处方者应警惕潜在的继发性细菌感染并进行适当治疗。

玛巴洛沙韦(Xofluza)不良反应

1、免疫系统：过敏反应、过敏性休克、类过敏反应、超敏反应、血管性水肿（面部、眼睑、舌头和嘴唇肿胀）。

2、皮肤和皮下组织：皮疹、荨麻疹、多形性红斑。

3、胃肠道：呕吐、便血、黑便、结肠炎。

4、精神：谵妄、行为异常、幻觉。

玛巴洛沙韦(Xofluza)药物相互作用

1、其他药物对玛巴洛沙韦的影响

巴洛沙韦可能与多价阳离子（如钙、铝或镁）形成螯合物。与含多价阳离子的产品同时使用可能会降低巴洛沙韦的血浆浓度，可能会降低玛巴洛沙韦的疗效。避免将玛巴洛沙韦与乳制品、钙强化饮料、含多价阳离子的泻药、抗酸药或口服补充剂（如钙、铁、镁、硒或锌）同时使用。

2、疫苗

尚未评估玛巴洛沙韦与鼻内给药流感减毒活疫苗（LAIV）同时使用的情况。抗病毒药物的同时使用可能会抑制LAIV的病毒复制，从而降低LAIV疫苗接种的有效性。尚未评估灭活流感疫苗与玛巴洛沙韦之间的相互作用。

玛巴洛沙韦(Xofluza)特殊人群用药

1、妊娠

目前尚无在孕妇中使用玛巴洛沙韦的充分和良好对照的研究来告知药物相关的不良发育结局风险，妊娠期流感病毒感染对母亲和胎儿存在风险。

在动物生殖研究中，大鼠或兔子口服巴洛沙韦马布昔酯，暴露量约为最大推荐人用剂量（MRHD）系统暴露量的5倍（大鼠）和7倍（兔子）时，未观察到不良发育影响。

2、哺乳期

尚无关于玛巴洛沙韦是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产量影响的数据。玛巴洛沙韦及其相关代谢物存在于哺乳期大鼠的乳汁中。应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对玛巴洛沙韦的临床需求以及该药物或潜在母体状况，对母乳喂养儿童的任何潜在不良影响。

3、儿科使用

玛巴洛沙韦治疗12岁及以上、体重至少40公斤的青少年受试者急性无并发症流感的安全性和有效性得到支持。

玛巴洛沙韦在5至小于12岁儿科受试者中的安全性和有效性得到支持。

尚未确定玛巴洛沙韦用于5岁以下（包括新生儿）儿科受试者治疗和暴露后预防流感的安全性和有效性。

4、老年用药

玛巴洛沙韦在65岁及以上受试者中的安全性和有效性已经确定，该人群观察到的安全性特征与整个试验人群报告的安全性特征相似，但恶心除外，其在老年受试者中的报告率为6%，而在18至64岁受试者中为1%。

玛巴洛沙韦(Xofluza)作用机制

巴洛沙韦马布昔酯是一种抗病毒药物，具有抗流感病毒活性，巴洛沙韦马布昔酯是一种前药，通过水解转化为巴洛沙韦，即发挥抗流感病毒活性的活性形式。巴洛沙韦抑制聚合酶酸性（PA）蛋白的内切核酸酶活性，该蛋白是病毒RNA聚合酶复合物中的一种流感病毒特异性酶，为病毒基因转录所必需，从而抑制流感病毒复制。

玛巴洛沙韦(Xofluza)药代动力学

口服后4小时达峰，高脂餐使Cmax及AUC降低48%和36%，建议空腹服用。蛋白结合率93%，血细胞渗透率50%，表观分布容积未明确。

经肠酯酶水解为活性体，次要途径包括UGT1A3葡萄糖醛酸化和CYP3A4氧化。粪便排泄为主(80%)，尿中排泄14.7%，活性体半衰期约100小时。

根据年龄、性别、复杂性流感危险因素的存在、肌酐清除率（CrCl：50 mL/min 及以上）或中度肝功能损害（Child-Pugh B 级），巴洛沙韦的药代动力学没有观察到临床显着差异。尚未评估严重肾功能损害或肝功能损害对巴洛沙韦药代动力学的影响。

玛巴洛沙韦(Xofluza)储存

将片剂储存在泡罩包装中，温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

温馨提示

1、指导患者尽快在流感症状首次出现后48小时内开始使用玛巴洛沙韦(Xofluza)进行治疗，指导患者在暴露后尽快开始服用玛巴洛沙韦进行预防。

2、玛巴洛沙韦可与食物同服或空腹服用，但告知患者不要与乳制品、钙强化饮料、含多价阳离子的泻药、抗酸药或口服补充剂（如钙、铁、镁、硒或锌）同服。