博尔兹片(Vornorexant)的作用功效及注意事项,特殊人群用药

ボルズィ錠(博尔兹片)是日本大正制药株式会社推出的新一代失眠症治疗药物，属于オレキシン受容体拮抗薬（ORA）。其通过阻断“觉醒神经肽（orexin）”使大脑进入睡眠模式，有效改善入睡困难及睡眠维持障碍。相比传统安眠药，其优势在于避免依赖性及次日残留效应，尤其适合入睡困难型患者。

ボルズィ錠(博尔兹片)适应症

失眠症。

ボルズィ錠(博尔兹片)用法用量

通常，博尔兹片成人每日1次，每次5毫克，就寝前口服给药。可根据症状适当增减剂量，但每日1次剂量不得超过10毫克。

ボルズィ錠(博尔兹片)禁忌症

1、对本药成分有过敏史的患者。

2、伴有重度肝功能障碍（Child-Pugh分类C级）的患者。

3、正在接受伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、含利托那韦制剂、恩替卡韦富马酸、含考比司他制剂、塞瑞替尼治疗的患者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

ボルズィ錠(博尔兹片)注意事项

1、可能因失眠症或本药影响，出现困倦、注意力・集中力・反射运动能力下降等情况。充分掌握患者状态后，慎重判断患者是否适合操作汽车驾驶等具有危险性的机械，并适当指导患者：进行危险作业时需格外注意。此外，若出现困倦等症状，需指导患者不要从事汽车驾驶等危险机械操作。

2、症状改善后，需探讨是否有必要继续给药本药，注意避免盲目给药。

ボルズィ錠(博尔兹片)特殊人群用药

1、肝功能障碍患者

重度肝功能障碍（Child-Pugh分类C级）患者：禁止给药。可能会使ボルズィ錠(博尔兹片)的血浆浓度升高。未开展针对重度肝功能障碍患者的临床试验。

轻度及中度肝功能障碍（Child-Pugh分类A级及B级）患者：可能会使ボルズィ錠(博尔兹片)的血浆浓度升高。

2、孕妇

仅在判断治疗获益大于风险时，方可对孕妇或疑似妊娠的女性给药。

3、哺乳期妇女

需综合考虑治疗获益及母乳喂养的益处，权衡是否继续哺乳。

4、儿童等

未开展针对儿童等人群的临床试验。

ボルズィ錠(博尔兹片)药物过量

尚不明确。

ボルズィ錠(博尔兹片)药代动力学

吸收

食物的影响

健康成年男性（12例）空腹及餐后单次口服本药10毫克时，ボルズィ錠(博尔兹片)的血药浓度峰值（Cmax）和药时曲线下面积（AUC0-∞）的几何均值比（餐后/空腹）及其90%置信区间分别为0.96和1.17。达峰时间（tmax，中位数）因进食延迟1小时。

分布

人血浆中ボルズィ錠(博尔兹片)的蛋白结合率为94.5%～96.3%（体外试验，平衡透析法，评估浓度0.05～2微克/毫升）。

代谢

ボルズィ錠(博尔兹片)主要通过代谢消除，其代谢主要由CYP3A4参与。口服给药后，血浆中主要检测到原形药物。此外，代谢产物中可检测到恶嗪烷环的脱氢代谢物（M3），但该代谢物的暴露量占药物相关总暴露量的比例不足10%。

排泄

健康成年男性（6例）单次口服14C标记的ボルズィ錠(博尔兹片)7.5毫克时，给药放射能的总回收率为104.2%，其中82.4%经尿液排泄，21.8%经粪便排泄。尿液和粪便中仅检测到代谢产物。