西维美林(Saligren)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

西维美林(Saligren)是一种具有拟副交感神经和毒蕈碱作用的激动剂，用于确诊为干燥综合征且存在口腔干燥症状的成人患者。

西维美林(Saligren)的适应症

西维美林用于治疗干燥综合征患者的口干症状。

西维美林(Saligren)的用法用量

1、给药方式

口服给药，每日口服3次。

2、剂量

每次30毫克，每日3次。

西维美林(Saligren)的禁忌症

1、对西维美林已知过敏者禁用。

2、未受控制的哮喘。

3、瞳孔缩小不可取的患者（例如，患有急性虹膜炎、闭角型青光眼的患者）。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

西维美林(Saligren)的注意事项

1、心血管效应

存在心脏传导和/或心率改变的风险。患有临床显著心血管疾病的患者可能无法代偿西维美林引起的血流动力学或心率的一过性变化。

在有心血管疾病（例如心绞痛、心肌梗死）病史的患者中，应在谨慎和密切医疗监督下使用。

2、肺部效应

存在支气管平滑肌张力增加、支气管分泌物增加和气道阻力增加的风险。

在患有受控制哮喘、慢性支气管炎或慢性阻塞性肺病的患者中，应在谨慎和密切医疗监督下使用。

3、眼部效应

使用毒蕈碱激动剂的眼科制剂已有视力模糊的报告。可能导致深度知觉受损和视力下降，尤其是在夜间以及有中央晶状体改变的患者中；可能影响夜间驾驶或在光线不足时进行危险活动的能力。

4、副交感神经兴奋效应

副交感神经兴奋效应（例如头痛、视力障碍、流泪、出汗、呼吸窘迫、胃肠道痉挛、恶心、呕吐、腹泻、房室传导阻滞、心动过速、心动过缓、低血压、高血压、休克、精神错乱、心律失常、震颤）可能出现加重。

5、胆道效应

胆囊或胆道平滑肌收缩可能在胆石症患者中诱发并发症（例如胆囊炎、胆管炎、胆道梗阻）。

在有胆石症病史的患者中谨慎使用。

6、肾脏效应

理论上，输尿管平滑肌张力增加可能在肾结石患者中诱发肾绞痛或输尿管反流。

在有肾结石病史的患者中谨慎使用。

6、CYP2D6缺陷

在已知或怀疑CYP2D6活性缺陷的患者中，由于西维美林代谢减少，不良反应风险可能增加。

西维美林(Saligren)的特殊人群用药

1、妊娠期

在孕妇中没有进行充分且良好对照的研究；在动物研究中观察到着床数量减少。

仅在潜在获益证明对胎儿的潜在风险合理时才可在妊娠期间使用。

2、哺乳期

尚不清楚西维美林是否会分布到乳汁中；应停止哺乳或停止用药。

3、儿科使用

在儿童中的安全性和有效性尚未确定。

4、老年使用

65岁及以上患者的反应似乎与年轻成人没有差异；然而，由于观察到老年人中肝、肾和/或心功能下降以及合并疾病和合并用药的频率更高，应谨慎使用。

西维美林(Saligren)的不良反应

出汗过多、头痛、恶心、鼻窦炎、上呼吸道感染、鼻炎、腹泻、消化不良、腹痛、尿路感染、咳嗽、咽炎、呕吐、损伤、背痛、皮疹、结膜炎、头晕、支气管炎、关节痛、外科手术、疲劳、疼痛。

西维美林(Saligren)的药物相互作用

西维美林通过CYP2D6、3A3和3A4代谢。在体外不抑制CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4。

1、影响肝微粒体酶的药物

与CYP2D6、3A3或3A4的抑制剂合用可能存在药代动力学相互作用（西维美林代谢减少）。

2、具体药物

(1)、抗毒蕈碱药物（例如阿托品、异丙托铵）：可能拮抗抗毒蕈碱作用。

(2)、β-肾上腺素能阻断剂：可能出现心脏传导障碍。

(3)、副交感神经兴奋剂：可能出现叠加效应。

西维美林(Saligren)的作用机制

在足够剂量下，可增加外分泌腺（例如唾液腺、汗腺）的分泌，并增加胃肠道和尿路平滑肌张力。

刺激残留的唾液腺组织。

药理学上与毛果芸香碱相似。两种药物都能有效增加唾液流量，但对特定毒蕈碱受体的选择性和亲和力存在差异。西维美林对泪腺和唾液腺中的M3毒蕈碱受体的亲和力高于对心脏组织中M2受体的亲和力。

西维美林(Saligren)的药代动力学

1、吸收

生物利用度

口服后迅速吸收，在1.5至2小时内达到血药浓度峰值。

食物

食物降低吸收速率，空腹和餐后达到血药浓度峰值的时间分别为1.53小时和2.86小时。餐后给药后，西维美林的血药浓度峰值降低约17%。

2、分布

似乎广泛分布于组织中；但具体的结合位点尚不清楚。

尚不清楚西维美林是否会分布到乳汁中。

血浆蛋白结合率：低于20%。

3、代谢

通过CYP2D6、3A3和3A4代谢。

4、消除途径

主要通过尿液排出，在7天后，30毫克剂量有97%在尿液中回收，0.5%在粪便中回收，半衰期约5小时。

西维美林(Saligren)储存

储存在25°C的环境中（可允许在15-30°C之间波动）。

温馨提示

1、存在视力模糊的风险，尤其是在夜间，建议患者在夜间驾驶或在光线不足时进行危险活动时要小心。

2、如果出现过度出汗，存在脱水风险，建议患者增加饮水量，如果发生这种情况应咨询临床医生。

3、告知临床医生现有或计划中的联合治疗（包括处方药和非处方药）以及任何合并疾病的重要性。

4、告知女性如果正在怀孕或计划怀孕或计划进行母乳喂养，应告知临床医生的重要性。

5、告知患者其他重要预防信息的重要性。