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日本他克莫司滴眼液(タリムス点眼液0.1%)的用药指南

郭药师
已帮助: 55人
2026-04-23 17:48
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春季角结膜炎(春季卡他性结膜炎)是一种反复发作、症状较重的过敏性眼病,尤其在儿童和青少年中常见。当常规抗过敏滴眼液效果不佳时,他克莫司滴眼液(タリムス点眼液0.1%)成为重要的治疗选择。该药由日本千寿制药研发、武田药品工业销售,属于免疫抑制类滴眼液,通过抑制钙调神经磷酸酶(calcineurin)阻断T细胞活化,从而抑制Ⅰ型和Ⅳ型过敏反应,有效控制角膜结膜炎的进展。

根据海外市场公开信息,日本他克莫司滴眼液(タリムス点眼液0.1%)的参考价格约为17530日元/盒(每盒含1瓶,每瓶5mL)。此价格为日本市场的参考价,实际费用因地区、保险覆盖、药房定价及患者援助计划而异。

适应症

春季角结膜炎:仅限使用抗过敏滴眼液效果不充分的患者。

使用前提:眼睑结膜巨大乳头增生,且医生判断抗过敏药疗效不足。

用法与用量

常规剂量:每次1滴,每日2次点眼。

使用前:充分摇匀(悬浊液),再打开瓶盖。

点眼后:闭眼1~5分钟,同时压迫泪囊部(内眼角),然后睁眼。药液沾到眼睑皮肤时立即擦去。

联合用药:如需使用其他滴眼液,间隔至少5分钟以上。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。

重要注意事项

1、禁用情况(禁忌)

对本剂成分过敏者。

存在眼部感染(如角膜炎、结膜炎)的患者——本剂可能诱发或加重感染。

2、需谨慎使用的人群

青光眼患者:本剂可能导致眼压升高,用药期间应定期测量眼压。

孕妇:仅当治疗获益大于风险时使用。动物实验(兔口服)有致畸及胎儿毒性报告;人口服已知可通过胎盘。

哺乳期妇女:可能进入母乳,需权衡母乳喂养的利弊。

儿童:未对低出生体重儿、新生儿、婴儿及6岁以下幼儿进行临床试验。

老年人:一般生理机能下降,需密切观察。

主要不良反应

他克莫司滴眼液在临床研究中显示出较高的眼部局部反应发生率,但多数为轻至中度,可耐受。

发生率≥5%或常见反应

眼部:眼异常感(眼部热感、异物感、不适感)21.4%;眼刺激感21.4%;眼疲劳、眼干燥(0.1~5%)。

其他:咽喉刺激感(0.1~5%)。

发生率不明或需警惕的反应

眼:流泪增加、眼脂、眼痛、眼充血、畏光、点状角膜炎、眼瘙痒、眼睑浮肿、眼睑炎、结膜充血/水肿/糜烂/沉积物、角膜糜烂/溃疡/混浊、前房闪辉/前房细胞、闪光感、雾视、视力下降、青光眼恶化、眼压升高。

感染:疱疹性角膜炎、眼睑疱疹、脓痂疹、麦粒肿、细菌性角膜炎、单纯疱疹病毒结膜炎、流行性角结膜炎。

全身:面部热感、手指麻木、AST/γ-GTP/LDH升高、白细胞增多/减少、中性粒细胞增多/减少、血尿酸升高等。

若出现严重眼部刺激、视力下降或感染迹象,应立即停药并就医。

药物动力学要点

健康成人单眼单次点眼后,全血他克莫司峰浓度很低(0.086~0.23ng/mL),全身吸收有限。

春季角结膜炎患者每日2次点眼4~12周,血药浓度多数低于定量限(0.5ng/mL),个别最高达1.83ng/mL。

动物实验显示,眼组织中结膜和角膜浓度远高于血液,提示局部靶向作用良好。

储存与使用注意事项

遮光保存(本品采用遮光膜保护,勿撕除瓶体上的薄膜,瓶盖部分除外)。

使用后如出现眼部热感、刺激感等高频反应,属于已知反应,但需持续观察。

避免容器尖端接触眼睛或皮肤,防止药液污染。

他克莫司滴眼液(タリムス点眼液0.1%)是针对难治性春季角结膜炎的有效局部免疫抑制剂,尤其适用于抗过敏药控制不佳、伴有巨大乳头的患者。尽管眼部刺激症状较常见,但全身吸收极低,安全性相对良好。使用时需严格遵循禁忌和注意事项,尤其注意排除眼部感染、监测眼压。参考价格约为17530日元/盒(5mL),实际费用请以当地药房和医保政策为准。

参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年2月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319755Q1028_1_09/?view=frame&style=XML&lang=ja

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