乌帕替尼(upadacitinib)的功效与作用及用法用量

乌帕替尼(upadacitinib)是由美国艾伯维研发的新型口服高选择性JAK1抑制剂，通过精准阻断JAK1-STAT信号通路抑制炎症因子释放，显著改善免疫介导的炎症反应。该药物适用于对传统治疗应答不佳的类风湿关节炎、银屑病关节炎、中重度特应性皮炎等患者，2021年起陆续在美、欧、中获批上市，为患者提供高效、便捷的口服治疗新选择。

FDA批准适应症

乌帕替尼经FDA批准，用于以下炎症性疾病：

成人中重度类风湿关节炎（RA）

适用于一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂治疗效果不佳或无法耐受的患者。

不得与其他JAK抑制剂、生物类改善病情抗风湿药（DMARDs）或强效免疫抑制剂（硫唑嘌呤、环孢素）联用。

成人及2～＜18岁儿童（体重≥10kg）活动性银屑病关节炎（PsA）

适用于一种或多种TNF抑制剂治疗效果不佳或无法耐受的患者。

不得与其他JAK抑制剂、生物类DMARDs或强效免疫抑制剂联用。

成人及12岁以上青少年难治性中重度特应性皮炎（湿疹）

适用于既往治疗应答不佳，且采用其他口服或注射药物（包括生物制剂）无法良好控制病情，或不建议使用其他口服/注射药物的患者。

不得与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联用。

成人中重度溃疡性结肠炎（UC）

适用于一种或多种TNF抑制剂治疗效果不佳或无法耐受的患者。或经医生评估不建议使用TNF抑制剂，在接受其他注射或口服药物（全身治疗）后的患者。

不得与其他JAK抑制剂、溃疡性结肠炎生物制剂或强效免疫抑制剂联用。

成人中重度克罗恩病（CD）

适用于一种或多种TNF抑制剂治疗效果不佳或无法耐受的患者。或经医生评估不建议使用TNF抑制剂，在接受其他注射或口服药物（全身治疗）后的患者。

不得与其他JAK抑制剂、克罗恩病生物制剂或强效免疫抑制剂联用。

活动性强直性脊柱炎（AS）

适用于一种或多种TNF抑制剂治疗效果不佳或无法耐受的患者。

不得与其他JAK抑制剂、生物类DMARDs或强效免疫抑制剂联用。

有明确炎症体征的活动性非放射学阳性中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）

适用于一种或多种TNF抑制剂治疗效果不佳或无法耐受的患者。不得与其他JAK抑制剂、生物类DMARDs或强效免疫抑制剂联用。

2岁及以上儿童活动性多关节型幼年特发性关节炎（pJIA）适用于一种或多种TNF抑制剂治疗效果不佳或无法耐受的患者。

不得与其他JAK抑制剂、生物类DMARDs或强效免疫抑制剂联用。

成人巨细胞动脉炎

不得与其他JAK抑制剂、生物类DMARDs或强效免疫抑制剂联用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

用药前须知

用药禁忌

如果对乌帕替尼或其任何非活性辅料过敏，请勿服用。

尚未确立安全性与有效性的人群

乌帕替尼对以下人群的安全性和有效性尚未确立：

患有强直性脊柱炎（AS）、非放射学阳性中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）、溃疡性结肠炎（UC）或克罗恩病（CD）的儿童。

12岁以下患有特应性皮炎（AD）的儿童（RinvoqLQ对任何年龄段的特应性皮炎患者均未确立适用）。

2岁以下患有多关节型幼年特发性关节炎（pJIA）或银屑病关节炎（PA）的儿童。

用药前告知事项

在服用乌帕替尼前，请告知医护人员您的所有健康状况，包括：

存在感染。

目前吸烟或既往有吸烟史。

曾发生心肌梗死、患有其他心脏疾病或中风。

存在肝功能问题。

存在肾功能问题。

出现不明原因腹痛、既往有憩室炎或胃肠道溃疡病史，或正在服用非甾体抗炎药（NSAIDs）。

红细胞或白细胞计数偏低。

近期已接种疫苗或计划接种疫苗（服用本品者不得接种活疫苗）。

已怀孕或计划怀孕。

正在哺乳或计划哺乳。

妊娠

基于动物研究数据，乌帕替尼可能对胎儿造成伤害。育龄女性请注意：

医护人员会在您开始治疗前确认是否怀孕。

治疗期间及末次给药后4周内，应采取有效避孕措施。

如在用药期间怀疑或确认怀孕，请立即告知医护人员。

哺乳

乌帕替尼可能会进入乳汁。需与医生共同决定是用药还是母乳喂养。治疗期间及末次给药后6天内请勿哺乳。

如何服用乌帕替尼

请严格按照医护人员的指导服用。

乌帕替尼口服溶液仅获批用于银屑病关节炎（PA）和多关节型幼年特发性关节炎（pJIA）。

乌帕替尼片剂：每日1次，可随餐或空腹服用。

整片吞服，请勿压碎或咀嚼。

乌帕替尼口服溶液：每日2次，可随餐或空腹服用。

必须使用配套提供的口服注射器抽取剂量。

乌帕替尼口服溶液与乌帕替尼片剂不可互换，除非医护人员指导更换。

不良反应

严重不良反应

除治疗作用外，乌帕替尼可能引起一些不良反应。并非所有不良反应都会发生，但若出现，可能需要就医处理。

服用乌帕替尼期间，如出现以下任何不良反应，请立即就医：

较常见不良反应

全身酸痛或疼痛。

寒战。

咳嗽。

耳部闷胀。

发热。

头痛。

皮肤瘙痒、疼痛、发红、肿胀、压痛、发热感。

声音嘶哑。

流涕或鼻塞。

打喷嚏。

咽喉痛。

异常疲倦或乏力。

较少见不良反应

黑便、柏油样便。

皮肤烧灼感或刺痛感。

胸闷。

吞咽困难。

头晕。

心跳加快。

荨麻疹、瘙痒、皮疹。

面部、眼睑、口唇、舌、咽喉、手部、腿部、足部或生殖器部位出现大片荨麻疹样肿胀。

下腰或侧腹疼痛。

躯干出现疼痛性水疱。

口唇、鼻部、眼部或生殖器部位出现疼痛性唇疱疹或水疱。

排尿疼痛或排尿困难。

皮肤苍白。

眼睑或眼周、面部、口唇、舌部浮肿。

口腔或舌部出现溃疡、疮口或白斑。

异常出血或瘀斑。

其他不良反应

乌帕替尼的部分不良反应通常无需医疗处理，随身体适应药物后可逐渐消失。医护人员也可告知预防或减轻此类反应的方法。

如以下不良反应持续存在、令人困扰，或有相关疑问，请咨询医护人员：

较常见不良反应

皮肤斑点。

痤疮。

较少见不良反应

毛发部位出现烧灼感、瘙痒、疼痛，毛囊根部出现脓液。

活动困难。

肌肉痉挛、疼痛或僵硬。