




肺动脉高压是一种逐渐进展的慢性疾病。肺动脉高压,顾名思义,就是肺动脉的阻力增加、压力增大,导致心脏负荷加重。最后可引发心脏发生结构性改变,导致心功能衰竭。但目前可用于治疗肺动脉高压的药物不多,其中一种称为波生坦(bosentan)是有一定疗效。Bosentan治疗肺动脉高压效果如何?
Bosentan可阻止PAH患者体内产生过量的内皮素。临床研究证实,其有效性包括WHO功能分类的II至IV症状患者,以及特发性或先天性PHA患者(60%),PAH相关的结缔组织疾病(21%),以及PAH相关的先天性心脏疾病,和左至右分流(18%)。
波生坦(bosentan)原研药是由瑞典Aeethon公司和美国Genentetch公司联合开发,是一种相对分子质量低的特异性竞争性的双重内皮素(ET)受体阻滞剂。2001年11月FDA批准波生坦上市,本品适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。
Bosentan是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗成人PAH,以改善患者运动耐力,并减少临床症状恶化。内皮素可在体内自然形成,参与血液循环;但过量时可导致血管收缩,减少血液流量,使心脏有效功减少。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173