全可利适应症是什么？

全可利适应症是什么？全可利（Bosentan）适用于治疗WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者，以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。全可利是一种双重内皮素受体拮抗体，具有对体的亲和作用。全可利（Bosentan）可降低肺和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。全可利（Bosentan）在许多心血管失调疾病，包括肺动脉高压，血浆和组织的内皮素浓度增加，表明内皮素在这些疾病中起病理作用。

在肺动脉高压，血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。全可利（Bosentan）是特异性内皮素受体。全可利（Bosentan）与ETA 和ETB 受体竞争结合，与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中，长期口服全可利（Bosentan）能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中，全可利（Bosentan）能减少胶原沉积。  

全可利（Bosentan）主要的副作用是轻度到中度头疼。在环孢素A药物相互作用研究中，剂量500和1000mg的全可利（Bosentan）与环孢素A共同使用时，初始血液谷浓度增加30倍，研究的结果为：导致严重头疼、恶心和呕吐，但没有出现严重不良事件。观察到轻微的血压降低和心率增加。没有超过上述剂量药物过量研究。全可利（Bosentan）严重过量可能导致低血压，须要给予积极的心血管支持治疗。 

全可利（Bosentan）初始剂量为一天2次、每次62.5mg，持续4周，随后增加至维持剂量 125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后，早、晚服用本品。肾功能受损病人：肾功能受损对本品药代动力学的影响很小，不需作剂量调整。