




阿比特龙片是一种白色至淡白色的化学品。阿比特龙是一种抑制剂,推荐剂量为泽珂(醋酸阿比特龙)1000mg(4片),口服,每日一次。强的松5mg,口服,每天两次,两者联用。泽珂(醋酸阿比特龙片)必须空腹服用,在服药前2小时和服药后1小时请勿进食,阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。须随水整片吞服,请不要压碎或咀嚼药片。
在一项试验中,被试验者均接受阿比特龙治疗。第一阶段的治疗是过去没有接受化疗者,共有34人。他们当中的22人两月后PSA水平最少下降了50%。一些患者的肿瘤也开始缩小。
有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量:ZYTIGA减至250 mg每天1次。每天1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000 mg每天1次所见AUC相似。但是,在有中度肝受损患者中剂量250 mg每天1次没有临床资料,建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前,头一个月每周,治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT,AST,和胆红素。
如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5 × 正常上限(ULN)或总胆红素大于3 × ULN,终止阿比特龙和不要再次用阿比特龙治疗患者。在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中避免用ZYTIGA,因为尚未曾在此人群中研究ZYTIGA,所以不可能预测剂量调整。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=202379