




2011年4月28日,美国FDA批准阿比特龙联合泼尼松治疗晚期转移性前列腺癌患者,前提是患者已经接受多西他赛化学治疗。
阿比特龙是一种能够靶向作用于以细胞色素P45017A1(CYP17A1)的蛋白,P45017A1在睾丸激素的生成中起着重要的作用。该药物通过减少这种刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效,属于一种雄激素生物合成抑制剂,在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。因此,阿比特龙能用于到前列腺癌的治疗。前列腺癌患者通过阿比特龙的治疗,患者病情会得到控制。
阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂),口服,每日一次。联合使用泼尼松5 mg,口服,每日两次。针对有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC),阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂),口服,每日一次。联合使用泼尼松5 mg,口服,每日一次。服用阿比特龙前至少2小时和服用后至少1小时不应消耗食物。
阿比特龙最常见的不良反应为疲劳、关节肿胀或疼痛、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤等等,出现这些症状的几率大概在10%左右;有些患者在治疗前列癌的时候会出现贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷酸盐血症、ALT升高、及低血钾症,出现这些症状的几率大概在20%左右;阿比特龙可能引起高血压症、低血钾症和水肿,这一毒副作用表现为:头晕、心绪不宁、心跳加速、肌无力、虚弱或眩晕、腿疼、头痛、腿脚肿胀;阿比特龙可能导致肾上腺问题。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327