




阿比特龙(ZYTIGA)是一种高选择性雄激素生物合成抑制剂,它不光能抑制睾丸产生雄激素的功能,还能抑制雄激素的另外两大来源——肾上腺和前列腺癌细胞,而且这种抑制作用是不可逆的。临床研究表明,醋酸阿比特龙(ZYTIGA)可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降,且有助于缩小肿瘤,使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。
阿比特龙用法用量是1000mg口服给予每天1次,与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。阿比特龙切忌和食物同服,服用阿比特龙前至少两小时不能进食,服用后至少一个小时不能吃东西。不要挤压或咀嚼药片。
阿比特龙最常见不良反应是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,和上呼吸道感染。
有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙。由于阿比特龙对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量。开始用阿比特龙治疗前,治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量阿比特龙250 mg,开始治疗前,第一个月每周,治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT,AST,和胆红素。如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。AST,ALT,或胆红素从患者的基线升高,应及时更频繁监视AST,和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍,或胆红素是上升高于ULN三倍,中断阿比特龙治疗和密切监查肝功能。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327