




阿比特龙(泽珂)是一种新型的雄激素生物合成抑制剂,主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17,打断雄激素生物合成的通路,从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中,均能有效的阻断雄激素的合成,从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平,达到有效控制前列腺肿瘤的目的。
阿比特龙(泽珂)2012年在美国上市,由美国强生公司销售,推广向世界各地。2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂(ZYTIGA),即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌, 2017年纳入医保报销后一个月的价格是17000$,在国内正规大医院基本都可以买到。
阿比特龙推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg/片)口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用阿比特龙前至少 2 小时和服用阿比特龙之后至少 1 小时内不得进食。空胃服用。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。
某项临床试验中对于未经过化疗的患者服用阿比特龙(泽珂),无疾病进展生存期限是11.1个月,总生存期限是34.7个月。接受醋酸阿比特龙治疗的患者中前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降的人数多于服用安慰剂的患者。该研究中观察到的对于生存获益尤其值得注意,因为这是在前列腺癌最晚期的病例中发现的。有其他研究正在检验应用醋酸阿比特龙(泽珂)对较早期患者的益处,可能会更加有效。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=202379