




阿比特龙(泽珂)2012年在美国上市,由美国强生公司销售,推广向世界各地。2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂,即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。
阿比特龙(泽珂)的活性成分醋酸阿比特龙,阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片阿比特龙(泽珂) 含250 mg醋酸阿比特龙。
泽珂主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17,打断雄激素生物合成的通路,从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中,均能有效的阻断雄激素的合成,从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平,达到有效控制前列腺肿瘤的目的。
作为靶向药,泽珂服用期间不可避免的会有一些不良反应的产生。
临床研究中报道的泽珂最常见不良药物反应(≥5%)是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良和上呼吸道感染。导致药物终止的最常见不良药物反应是天冬氨酸转氨酸增高,丙氨酸转氨酸增高,尿脓毒病和心衰(服用泽珂患者各<1%)。
由于阿比特龙(泽珂)对CYP17抑制作用的结果可能会引起高血压和低钾血症,而液体潴留是由于盐皮质激素水平增加所造成的。 所以当患者在治疗时如果出现以上情况必须谨慎使用泽珂,在治疗前期和中期都要控制高血压和纠正低钾血症,监视这些副作用至少每月一次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327