




帕博西林是美国辉瑞公司开发生产的CDK4/6抑制剂。经中国药品监督管理局批准,与芳香酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑和依西美坦)联合用于绝经后晚期或转移性乳腺癌患者的初始治疗。帕博西林是一种口服靶向CDK4/6抑制剂,可选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。不受控制的细胞周期是癌症的标志特征。CDK4/6在许多癌症中过于活跃。该药物具有良好的治疗效果:帕博西林与来曲唑的联合能使乳腺癌的无进展生存期延长一倍,这是乳腺癌患者的新希望,也是治疗效果的突破。不良反应发生率低:帕博西林是一种胶囊,可以直接口服。与注射相比,具有更高的安全性,方便患者服用,提高患者的依从性。
帕博西林已被批准在世界86个国家和地区上市。中国是第87个国家,于2018年7月31日获准在中国上市。但是帕博西林尚未进入医疗保险报销范围。
帕博西林用法与用量
推荐起始剂量为每日1次,每次125mg,与来曲唑联合使用,与餐同服,共21天,之后停止服药7天。
帕博西林治疗优势:
(1)治疗效果好:帕博西林与来曲唑联合与来曲唑单药治疗相比,可使乳腺癌无进展生存期延长一倍以上,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。
(2)不良反应发生率低:帕博西林是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如肠道反应等较轻微。
(3)靶向性强:由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性。
(4)服用方便:帕博西林是口服药物,只需每天一次,一次125mg,连续吃3周,休息1周,不受地点限制。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103