




埃索美拉唑esomeprazole,商品名耐信,是英国阿斯利康公司原研,2001年首次在美国上市,临床用于胃食管反流性疾病(GERD) 糜烂性反流性食管炎的治疗。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性,作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg 4周的愈合率约为78%,8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后,幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后,对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。 与抑制胃酸相关的其他效应使用抗酸药物治疗期间,胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期使用埃索美拉唑治疗的患者中,观察到嗜咯细胞(ECL细胞)的增多可能与血清胃泌素水平的增加相关。在长期使用抗酸药物治疗期间,有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多。这些反应是显著地抑制泌酸后的生理性反应,其性质为良性,并视为可逆性的。
由于生物利用度高且抑制胃酸作用强而持久,不良反应轻,埃索美拉唑现已成为胃食管反流性疾病(GERD) 糜烂性反流性食管炎的治疗用药市场上的佼佼者。胃食管反流性疾病(GERD) 糜烂性反流性食管炎的治疗40mg每日一次,连服四周。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm