




二氮嗪为血管扩张剂。其药理作用主要是直接扩张小动脉,其次可能抑制α肾上腺素受体而引起外周血管阻力降低,血压下降。对静脉无作用。可使心率增加,心搏量和心排出量增加。对肾血流量无明显影响。二氮嗪还能抑制胰岛β细胞分泌胰岛素可引起血糖升高和高尿酸血症。二氮嗪松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,可使血压急剧下降。用药后可在5min内出现降压高峰,将血压降至正常,并可维持2~18h或更长。降压时不降低心输出量,不影响脑、肾、心的血流供应。今天咱们就来了解一下二氮嗪在国内纳入医保了吗?
二氮嗪曾经作为降压药在国内普遍使用,如今已在市场上消失。目前,国内只有一家企业持有二氮嗪原料药批准文号,却早已停产。因此目前国内没有二氮嗪,但医伴旅查到先前二氮嗪有进入过国内乙类医保目录。
二氮嗪主要适用于高血压危象、高血压脑病,也可用于幼儿特发性低血糖症、胰岛细胞瘤引起的严重低血糖症。二氮嗪也适用于高血压危象的急诊治疗,对肾功能不全的高血压患者仍可照常使用。二氮嗪尚有抑制胰岛素分泌的作用,从而增加血糖浓度,可用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。 二氮嗪的优点是作用出现快,血压下降平稳,血压很少低于正常水平,无中枢抑制作用。二氮嗪为非利尿性噻嗪类衍生物,主要药理作用为扩张小动脉,机制不明,但既往临床将其作为高血压急症的首选药物。
二氮嗪为无利尿作用的噻嗪类降压药,可直接抑制胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制外周葡萄糖的利用,促进肝脏葡萄糖的生成,使血糖升高。口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。静脉快速推注后1分钟内见效。2~5分钟作用达高峰,作用可持续4~12小时。可反射性兴奋交感神经,引起心率加快,心肌收缩力加强,心排血量增加,使肾血流量基本保持不变,且可使血浆肾素活性增强。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425