




2015年,在国内上市的Abiraterone主治什么?
阿比特龙Abiraterone适应症:阿比特龙与泼尼松联用适用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的治疗。
转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)是指经过初次持续雄激素剥夺治疗(ADT)后,疾病依然进展的前列腺癌。
2017年11月20日,欧盟委员会(EC)批准了扩大Abiraterone与泼尼松或泼尼松龙组合的上市许可,该批准包含了新诊断的HSPC患者。
在日本,加拿大,墨西哥,瑞士,新加坡和菲律宾也有类似申请,并且在巴西和中国台湾已经获得批准。如果这些申请获得批准,将扩大使用Abiraterone与泼尼松或泼尼松龙的组合,涵盖比目前适应症更早期的前列腺癌。
根据2014年中国泌尿科学会指南(CUA),诊断CRPC需符合以下2个条件:血清睾酮达到去势水平(<50ng/dl 或<1.7nmol/L;间隔一周,连续三次PSA升高,且较最低值升高大于50%。在mCRPC阶段,无证据证明传统抗雄药物的撤退、替换、加量治疗可为患者带来生存获益,但部分治疗可能缓解或短暂避免PSA的持续升高。
阿比特龙Abiraterone是一种雄激素合成抑制剂,可特异性抑制CYP17的活性,而CYP17是雄激素合成的必须酶,如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素,达到抑制疾病进展的目的。
近研究显示,阿比特龙Abiraterone在患者体内代谢生成D4A,它更具生理学活性,D4A不但能阻断雄激素的生物合成,还能对雄激素受体直接产生强效拮抗作用。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=202379