




泽珂是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂,通过抑制雄激素合成中的关键酶――CYP450c17而降低雄激素水平,且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。
那么,泽珂该如何服用呢?
泽珂用法用量是1000mg口服给予每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次,泽珂片是需要在空腹服用的,在服用剂量前至少2小时和服用剂量后至少1小时不应消耗食物。对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者,减低泽珂开始剂量至250mg每天1次。
如果在剂量750mg每天1次肝毒性复发,在在肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5×ULN和总胆红素低于或等于1.5×ULN后可在减低剂量500mg每天1次再次开始-治疗。
如果低剂量500mg每天1次时肝毒性复发。终止用泽珂治疗。患者发生AST或ALT大于或等于20×ULN和/或胆红素大于或等于10×ULN时,泽珂再次治疗的安全性不知道。在健康受试者和转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者中曾研究泽珂的给药后,泽珂和泽珂的药代动力学。在体内,泽珂被转化为泽珂。在临床研究中,在>99%被分析样品中泽珂血浆浓度是低于可检测水平(<0.2ng/mL)。
泽珂是必须空腹服用的,且在服用泽珂前后的两个小时内都是不建议吃其他东西的,因为空腹服用泽珂的效果比泽珂Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17和10倍。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327