替诺福韦艾拉酚胺获批的适应症

近年来随着治疗慢性乙肝的抗病毒药物研发的进行，一种名为替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide Fumarate，简称TAF）的新药逐渐进入大众视野。该药是已上市的口服抗病毒药物替诺福韦酯（Tenofovir Disoprox，简称TDF）的升级版。在临床试验中，替诺福韦艾拉酚胺已被证明在服用量仅为替诺福韦酯的十分之一剂量时，就具有非常高的抗病毒疗效，耐药率和替诺福韦酯一样都非常低，同时该药相比替诺福韦酯具有更好的安全性，对肾功能和骨骼的副作用更小。

同阿德福韦酯和替诺福韦酯一样，替诺福韦艾拉酚胺也是一种核苷酸类药物，它们都是由美国吉利德科学公司完成研发并申请专利的。替诺福韦艾拉酚胺的商品名为Vemlidy。吉利德于2001年通过PCT途径申请了替诺福韦艾拉酚胺Vemlidy®的化合物专利，在全球范围进行了化合物的保护，其国际公开号为WO0208241A2。

2016 年11月10日，美国食品药品管理局（FDA）批准替诺福韦艾拉酚胺在美国用于慢性乙型肝炎的治疗。2016年12月19日，日本卫生劳动福利部(MHLW)批准替诺福韦艾拉酚胺在日本用于慢性乙型肝炎的治疗。2017年9月1日，欧洲药品管理局（EMA）批准替诺福韦艾拉酚胺在欧盟成员国内用于慢性乙型肝炎的治疗。

 替诺福韦艾拉酚胺2018年在我国上市，由于其抗病毒效力更强，耐药率更低，副作用更小，将为乙肝患者提供一种长期治疗的有效且安全的药物。目前欧美等发达国家的相关专业协会均将替诺福韦艾拉酚胺列为一线抗病毒药物。

替诺福韦艾拉酚胺是一种逆转录酶抑制剂，进入肝细胞后，药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合进入病毒的DNA，从而导致DNA链合成的中断，达到抑制病毒复制的目的。

替诺福韦艾拉酚胺主要适用于乙肝病毒复制活动活跃，转氨酶持续升高或者肝脏组织学显示为活动性肝病的成年慢性乙型肝炎患者。