恩替卡韦(Entecavir)是一种鸟嘌呤核苷类似物，通过选择性抑制乙型肝炎病毒(HBV)的逆转录酶活性发挥作用。其磷酸化形式可竞争性抑制HBVDNA的合成，阻断病毒复制。
药品称呼
通用名：恩替卡韦(Entecavir)
商品名：BARACLUDE
适应靶点
乙型肝炎病毒(HBV)逆转录酶。
适应症和适应人群
适应症
用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染，需同时满足以下条件：
血清HBVDNA检测阳性，显示病毒复制活跃；
血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学检查显示活动性病变。
适应人群
成人及16岁以上青少年；
2岁及以上儿童(需根据体重调整剂量)。
规格与性状
规格
0.5mg*30片/瓶；1mg*30片/瓶。
性状
0.5mg：白色至类白色三角形薄膜衣片，一面刻有“BMS”，另一面刻有“1611”。
1mg：粉红色三角形薄膜衣片，一面刻有“BMS”，另一面刻有“1612”。
主要成分
活性成分：恩替卡韦一水合物。
辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、交联聚维酮等；
用法用量
1、成人推荐用量
核苷类初治患者(无肝硬化)：每次0.5mg，每日1次；
拉米夫定耐药或肝硬化患者：每次1mg，每日1次。
2、儿童(≥2岁)
根据体重调整剂量：
治疗初治者：0.015mg/kg(最大0.5mg/日)；
拉米夫定经治者：0.03mg/kg(最大1mg/日)。
3、肾功能不全
需调整剂量(如肌酐清除率＜50mL/min时减量或延长给药间隔)。
4、服用方法
空腹给药(餐前或餐后至少2小时)。
不良反应
常见(≥3％)不良反应
头痛、疲劳、头晕、恶心。
严重不良反应
停药后肝炎急性加重(需密切监测肝功能)；
乳酸酸中毒(罕见但可能致命，表现为肌痛、呼吸困难等)；
HIV耐药风险(合并感染未治疗者)。
注意事项
停药监测：停药后至少数月内需定期检查肝功能。
HIV合并感染：未接受抗HIV治疗者不推荐使用。
乳酸酸中毒：肥胖、长期用药者风险增加，出现症状需立即就医。
特殊人群用药
孕妇：妊娠期安全性数据有限，需权衡利弊。
哺乳期：大鼠实验显示药物可进入乳汁，人类数据尚不明确。
儿童：2岁以下患儿安全性未确立。
老年人：肾功能可能减退，需调整剂量。
禁忌症
尚明不确。
药物相互作用
经肾脏排泄的药物(如替诺福韦)可能影响恩替卡韦血药浓度，需监测不良反应。
与拉米夫定、阿德福韦联用未见显著相互作用。
药物过量
对症支持治疗，必要时血液透析(可清除约13％的药物)。
药代动力学
吸收：空腹服用后1小时内达峰，生物利用度100％。
代谢：不依赖CYP450酶，主要以原形经肾脏排泄(半衰期约24小时)。
特殊人群：肾功能不全者暴露量增加，需调整剂量。
贮存方法
密闭避光，15-30°C保存。
研发公司
百时美施贵宝(Bristol-MyersSquibb)
