帕金森病(PD)是继阿尔茨海默病之后第二种最为常见的神经变性病,目前中国高达270万患者正饱受PD病痛困扰,随着我国老龄化日趋严重,预计2030年,中国PD患者将激增至500万人,占全球总PD患者的57%。随着PD疾病进展,患者症状日益加重,其高患病率与高致残率为个人、家庭、社会带来沉重负担,是我国亟待解决的又一重大公共卫生问题。当前PD的主要治疗手段为多巴胺替代治疗,目的是改善PD症状及减少运动并发症,提高患者生活质量。雷沙吉兰是不可逆、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。
雷沙吉兰是目前国际上常用的抗帕金森病药物,也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,与司来吉兰结构相似。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,雷沙吉兰和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。
雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。
患者想要购买价格便宜的雷沙吉兰,可以选择印度仿制药雷沙吉兰,印度雷沙吉兰规格为1mg*100粒,售价约300元人民币。虽然是仿制药,但其药效与原研药一样。目前购买印度雷沙吉兰有两种途径,除了亲自去印度购买以外雷沙吉兰,患者还可以通过国内专业的海外医疗服务机构医伴旅获取正品雷沙吉兰。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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