




雷沙吉兰的有效成分是甲磺酸雷沙吉兰,用于治疗原发性帕金森病患者的单一治疗(不用左旋多巴),以及作为左旋多巴的辅助用药用于有剂末波动现象的帕金森患者。能够有效的缓解帕金森患者的症状,延长患者的生命。
雷沙吉兰为不可逆性,选择性MAO-B抑制药,与司来吉兰结构相似。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,雷沙吉兰和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。
雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。
雷沙吉兰是由Lundbeck公司和Teva公司联合开发的药物,现在在中国已经上市,在英国雷沙吉兰的售价为一盒2000左右,在中国的治疗药物价格都普遍偏高,一般患者都承担不了。印度仿制药与原研药疗效一样,价格要便宜许多。印度太阳制药的雷沙吉兰,规格为1mg*100粒售价约300$。更多关于雷沙吉兰的详细信息,请咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051