
肺动脉高压会让患者呼吸困难、乏力、疲劳等的心脏疾病,是会让患者苦恼的,而且生活质量下降,严重时会缩短患者寿命,Bosentan是心脑血管用药之一,在临床深受患者青睐。
Bosentan治疗肺动脉高压效果很好,Bosentan是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用,Bosentan可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。Bosentan是特异性内皮素受体,Bosentan与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,Bosentan能减少胶原沉积。
肺动脉高压的症状包括:呼吸短促、易于疲劳、晕厥、胸痛以及腿部和踝部水肿。此外,心脏听诊可闻P2亢进。如果不及时治疗,患者的肺动脉高压会逐步加重,甚至使寿命缩短。
印度生产的Bosentan的仿制药已经获批上市,印度版的Bosentan是由印度西普拉药厂生产的, 西普拉有限公司(Cipla)是一家印度跨国制药和生物技术公司,印度版Bosentan规格125mg*20片,一盒的售价约仅500$,Bosentan国内规格为片剂-125mg/片-56片/瓶(盒),售价为3996$/盒。
参考资料: 欧洲药监局说明书更新于2019年3月12日,说明书网址:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/tracleer