
恩考芬尼是医保药吗?据了解恩考芬尼未在我国上市,还没有纳入医保。
恩考芬尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合,因而达到可抑制肿瘤消退。
贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。
贝美替尼和恩考芬尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。每天两次口服45mg贝美替尼,与恩考芬尼联用在美国,恩考芬尼Braftovi+贝美替尼Mektovi组合已被批准用于BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。
临床试验评估了贝美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。贝美替尼与恩考芬尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期(mPFS)对比为14.9个月VS7.3个月,联合组将PFS提高了两倍还要多;客观缓解率(ORR)为63%VS40%;缓解持续时间(DOR)为16.6个月VS12.3个月。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm