拉罗替尼(Larotrectinib)是一种高选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合产生的TRKA、TRKB和TRKC蛋白的活性，阻断其下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。该药适用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者，具有广谱抗肿瘤活性。
药品称呼
通用名：拉罗替尼(Larotrectinib)
商品名：Vitrakvi
适应靶点
神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK1、NTRK2、NTRK3)基因融合蛋白。
适应症和适应人群
适应症
1、用于治疗成人及儿童患者中携带NTRK基因融合的实体瘤，且需满足以下条件：
2、无已知获得性耐药突变；
3、肿瘤为转移性或手术切除可能导致严重并发症；
4、无满意替代治疗方案或既往治疗后疾病进展。
适应人群
需通过FDA批准的检测确认NTRK基因融合状态。对于分泌性乳腺癌、乳腺类似分泌性癌(MASC)、先天性中胚层肾瘤(CMN)或婴儿纤维肉瘤患者，可考虑未经NTRK重排检测直接用药。
规格与性状
规格
胶囊：25mg*60粒/瓶；100mg*60粒/瓶；
口服溶液：20mg/ml*100ml/瓶/盒；20mg/ml*50ml*2瓶/盒。
性状
胶囊：
25mg：白色不透明硬胶囊，印有蓝色“BAYER”十字及“25mg”字样；
100mg：白色不透明硬胶囊，印有蓝色“BAYER”十字及“100mg”字样。
口服溶液：
20mg/mL(100mL装)：澄清黄色至橙色溶液；
20mg/mL(50mL×2装)：无色至黄色/橙色/红色/棕色溶液。
主要成分
活性成分：拉罗替尼硫酸盐(Larotrectinib sulfate)。
用法用量
1、推荐剂量
体表面积≥1m²的成人和儿童
口服100mg，每日2次；
体表面积＜1m²的儿童
口服100mg/m²，每日2次(最大剂量100mg/次)。
2、剂量调整
肝毒性
根据ALT/AST升高程度暂停或减量；
不良反应
按严重程度分三级减量(首次减至75mg，第二次50mg，第三次25mg/m²)；
肝损伤患者
中重度(Child-Pugh B/C)需减量50％。
3、给药方法
胶囊需整粒吞服，口服溶液需冷藏，开封后分别于90天(100mL装)或31天(50mL装)内用完。
不良反应
常见不良反应(≥20％)
实验室异常
AST/ALT升高、贫血、低白蛋白血症、碱性磷酸酶升高；
临床症状
肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、咳嗽、便秘、发热、腹泻、头晕、皮疹等。
严重不良反应
中枢神经系统效应(如认知障碍、情绪障碍)；
骨折(7％患者发生，多与轻微外伤相关)；
肝毒性(8％患者出现3-4级ALT/AST升高)。
注意事项
中枢神经系统影响
监测头晕、认知功能下降等症状，避免驾驶或操作机械；
骨折风险
评估疼痛或活动异常，尤其儿童患者；
肝毒性监测
治疗前及治疗初期每2周检测肝功能；
胚胎-胎儿毒性
育龄患者需采取有效避孕措施；
药物相互作用
避免联用强效CYP3A4抑制剂/诱导剂。
特殊人群用药
孕妇：可能致胎儿畸形，禁用；
哺乳期：治疗期间及末次给药1周内停止哺乳；
儿童：安全性及有效性已确立，但需注意呕吐、发热等不良反应发生率较高；
老年人：无需调整剂量；
肝损伤患者：中重度需减量。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
CYP3A4强效抑制剂(如伊曲康唑)：避免联用，必要时减量50％；
CYP3A4强效诱导剂(如利福平)：避免联用，必要时加倍剂量；
敏感CYP3A4底物(如咪达唑仑)：联用可能增加其血药浓度。
药物过量
尚不明确，如发生需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：生物利用度34％，高脂饮食降低Cmax35％；
分布：血浆蛋白结合率70％，表观分布容积48L；
代谢：主要经CYP3A4代谢；
排泄：58％经粪便、39％经尿液排出，半衰期2.9小时。
贮存方法
胶囊：室温(20-25°C)保存；
口服溶液：冷藏(2-8°C)，不可冷冻。
研发公司
德国拜耳
