




Abiraterone商品名为ZYTIGA,是2011年4月由美国食品与药品管理局(FDA)批准的,与泼尼松连用治疗既往接受过含多烯紫杉醇治疗的,转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的靶向抗肿瘤药物。
Abiraterone的活性成分醋酸阿比特龙,Abiraterone的乙酰酯。Abiraterone是一种白色至淡白色的化学品。Abiraterone为CYP17抑制剂,临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。
Abiraterone是口服给予1,000mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。Abiraterone必须空胃给药。应与水吞服整片。目前印度已经上市了Abiraterone,患者自己出国就医凭处方买药或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式购买。
Abiraterone与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外,Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达,可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上,Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。Abiraterone取代WT-AR 和 T877A中的配体,EC50分别为13.4μM 和7.9μM。Abiraterone作用于大鼠睾丸微粒,抑制裂解酶活性,IC50为5.8 nM。Abiraterone醋酸盐显著抑制T分泌(−48%),且反过来提高 LH 浓度。 (192%)。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327