
恩考芬尼是治什么的呢?要怎么服用呢?这是大多数患者拿到一款新药最开始的疑问,下面就由医伴旅为大家一一解答。
恩考芬尼与贝美替尼联用,用于治疗BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤,每天一次口服450mg恩考芬尼,与贝美替尼联用。
皮肤细胞DNA损伤,若未经修复易诱发突变,导致其增殖并形成恶性黑色素瘤。有多种基因突变可诱发转移性黑色素瘤,其中最常见的基因突变是BRAF。转移性黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌,存活率低。
恩考芬尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合,并能抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞,恩考芬尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。
年龄(19~89岁)、性别、体质量、轻度肝损伤(Child-Pugh A级)和轻度或中度肾损伤(CLcr =30~< 90 mL·min-1)对恩考芬尼药动学的影响无临床意义,尚未对中度或严重肝损伤(Child-Pugh B或C级)及严重肾损伤患者进行恩考芬尼药动学的研究。
2018年6月27日,恩考芬尼和贝美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,恩考芬尼的商品名为Braftovi。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm