
比美替尼批准适应症:
在美国,Braftovi+Mektovi组合已被批准上市用于BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。Braftovi不适合治疗野生型BRAF黑色素瘤。
在欧洲,该组合被批准上市,用于BRAF V600突变的不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者。在日本,该组合被批准上市,用于BRAF突变的不可切除性黑色素瘤。
Braftovi的活性药物成分binimetinib贝美替尼是一种口服小分子BRAF抑制剂,Mektovi的活性药物成分encorafenib恩考芬尼则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的2种关键蛋白激酶。研究表明,这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中,如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌,这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。
比美替尼的注意事项:眼部毒性:发生了浆液性视网膜病变,视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。间质性肺病(ILD):评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。肝毒性:在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐,并按临床指示。胚胎 – 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm