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比美替尼使用量是多少?

郭药师
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2025-01-19 14:53:16
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比美替尼使用量是多少?比美替尼是由艾瑞制药(Array BiopharmaInc.)研发的一种丝裂原活化蛋白激酶1/2(MEK1/MEK2)抑制剂,商品名为Mektovi(MEK162)。美国食品药品监督管理局(FDA)于2018年6月27日批准Braftovi胶囊与Mektovi片剂联合用药,用于治疗具有BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除或转移性黑素瘤。

 

比美替尼使用量:

 

比美替尼口服给药,在开始治疗之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变,推荐剂量为口服45毫克,每日两次,与恩考芬尼联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。 

比美替尼药动学研究在健康受试者和固体肿瘤患者中进行,每天给药2次,药物的蓄积量为1.5倍,稳态时AUC的变异系数< 40%,全身药物接触量与剂量接近呈正相关。使用比米替尼,97%与人血浆蛋白结合,血与血浆浓度比值为0.72,表观分布容积几何均值与变异系数为92 L (45%)。比米替尼:主要代谢途径是经UGT1A1酶代谢为葡糖醛酸,其贡献率为61%,其他代谢途径包括N-脱烷基化、酰胺基水解和侧链丢失1,2-乙二醇基团。CYP1A2酶解产生活性代谢物,CYP2C19的作用仅占比米替尼接触量的8.6%,单次口服带放射性标记的比米替尼45 mg,循环中血浆原形药放射性约占60%。 

以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的比美替尼的使用量,患者一定要仔细阅读说明书,按时用药。 

参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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