康奈非尼治疗黑色素瘤效果怎样？

从康奈非尼上市以来，医伴旅就接到了很多患者的咨询：康奈非尼治疗黑色素瘤的效果怎么样。今天医伴旅就这个问题具体为大家解答一下。

康奈非尼由瑞士诺华制药公司首先研制,是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(mitogen activated protein kinase,MAPK)信号通道，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。先来看看康奈非尼的作用机制是怎样的。

康奈非尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合，并能抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞，康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道，诱导肿瘤退化。

在一项试验中评估了康奈非尼+贝美替尼的安全性和有效性，主要研究终点是通过盲法独立中央评价评估的贝美替尼，康奈非尼联合方案和维莫非尼治疗的无进展生存期（PFS）。次要研究终点包括总生存期（OS），客观缓解率（ORR），缓解持续时间（DOR）。

贝美替尼与康奈非尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期（mPFS）对比为14.9个月 VS 7.3个月，联合组将PFS提高了两倍还要多；客观缓解率（ORR）为63% VS 40%；缓解持续时间（DOR）为16.6个月 VS 12.3个月。

在以上试验数据中，我们能很明显的看到贝美替尼与康奈非尼联合治疗黑色素瘤效果对比维莫非尼组十分显著。