
立普妥是第三代的HMG-COA还原酶抑制剂,对高脂血症、动脉粥样硬化性疾病的预防作用明显,是目前最安全而强效的降脂药物之一。立普妥活性代谢产物的作用立普妥对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。立普妥口服给药后,尿回收率不到给药量的2%。立普妥口服后吸收迅速;立普妥1-2小时内血浆浓度达峰。立普妥吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。立普妥与溶液剂相比,立普妥的生物利用度为95%-99%。
立普妥是临床上治疗高血脂的常用药,其可以起到降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,减少低密度脂蛋白生成的作用。而如今,三高正是危害人们身体健康的一大祸源,因此很多患者都用立普妥进行治疗。立普妥是很好的降血脂药物,它本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此,立普妥可以对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
立普妥对于降胆固醇具有良好的效果,因而本品可用高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的初始治疗,为了起到一定的治疗效果,该类患者的治疗剂量需要一定的调整,如可以先给予患者含有两种成分常规起始治疗剂量的氨氯地平阿托伐他汀钙片,然后根据其抗心绞痛﹑降压或降脂效果增加氨氯地平或阿托伐他汀的剂量。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm