Faslodex好吗？

Faslodex是一类新型甾体类雌激素受体拮抗剂而无激动剂效应，可以在细胞水平下通过与雌激素和孕激素受体结合，阻断并降解雌激素受体。

Faslodex为竞争性的雌激素受体拮抗剂，其亲和力与雌二醇相似。Faslodex阻断了雌激素的营养作用而Faslodex没有任何部分激动（雌激素样）作用。其作用机制与下调雌激素受体（ER）蛋白水平有关。体外研究证实，Faslodex是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌（MCF-7）细胞系生长的可逆性抑制制剂，在体外肿瘤研究中，Faslodex可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。Faslodex可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对Faslodex耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。

Faslodex好吗？在关于Faslodex的头对头试验中，比较了Faslodex 500 mg与阿那曲唑用于绝经后激素受体阳性晚期乳腺癌一线内分泌治疗的疗效。研究纳入462例既往未接受过内分泌治疗的ER和（或）PR阳性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，在中位随访25个月后，与阿那曲唑治疗组相比，Faslodex能够显著改善患者PFS：16.6个月对13.8个月，风险比（HR）为0.797（95%CI0.637~0.999），P=0.0486。

试验表明，对既往未接受辅助内分泌治疗的乳腺癌患者，Faslodex500 mg一线治疗绝经后激素受体阳性晚期乳腺癌的疗效优于AI。