




雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)是一类能够分解单胺类物质的酶类。MAO 位于细胞的线粒体膜上,分为MAO-A和MAO-B两种亚型。两者区别在于,抑制的化合物和作用的底物不同。MAO-A主要代谢5-羟色胺和饮食中的胺类,MAO-B则主要代谢多巴胺[9]。MAO-B抑制剂(MAO-BI)因其抑制B型单胺氧化酶活性,阻断脑内多巴胺被分解,并可能具有的潜在神经保护及延缓症状恶化作用,成为帕金森病(Parkinson’s disease, PD)的治疗选择之一。2017年6月,安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批上市,用于治疗国内的帕金森病(PD)患者。那么,雷沙吉兰治疗帕金森的效果怎样?
ACTOR研究数据证实雷沙吉兰的药物安全性得到了临床肯定。循证证据方面,前述研究中均报道雷沙吉兰安全性良好。ACTOR研究专门评估了雷沙吉兰相较多巴胺受体激动剂治疗的安全性。研究纳入109例接受早期PD患者,随机分入雷沙吉兰1mg/日、普拉克索1.5mg/日组,治疗15周。结果显示,两组疗效无显著差异;雷沙吉兰组至少出现一次“具有临床重要意义”不良事件的发生率32.1%,普拉克索组为44.6%;尤其是消化道不良反应(P= 0.015)和睡眠不良反应(P=0.027)上,雷沙吉兰的安全性显著更好。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641