




贝美替尼(Binimetinib),也称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162,是一种抗癌小分子,由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。Binimetinib是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月,FDA批准它与encorafenib联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。
贝美替尼是速释口服片剂,只有1种规格,每片含15 mg,贝美替尼45 mg,每天2次,间隔12 h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。贝美替尼主要代谢途径是经UGT1A1酶代谢为葡糖醛酸,其贡献率为61%,其他代谢途径包括N-脱烷基化、酰胺基水解和侧链丢失1,2-乙二醇基团。CYP1A2酶解产生活性代谢物,CYP2C19的作用仅占比米替尼接触量的8.6%,单次口服带放射性标记的比米替尼45 mg,循环中血浆原形药放射性约占60%。年龄(20~94岁)、性别、体质量对全身接触比米替尼的影响无临床意义。
据了解目前,贝美替尼还没有在国内上市,现在只有德版的药品的价格:规格为15mg-168片/盒,价格是:HKD$40000 /港币。相信不久之后贝美替尼会在国内获批,使国内的黑色毒瘤患者和结直肠癌患者获益。更多贝美替尼的信息,患者可以咨询医伴旅客服。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm