Encorafenib上市了吗？

Encorafenib上市了吗？2018年6月27日，由Array BioPharma研发的B-Raf激酶抑制剂encorafenib获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，其商品名为Braftovi。Encorafenib被批准联合比美替尼(binimetinib)治疗B-Raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。

Encorafenib由瑞士诺华制药公司首先研制，是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。 

Encorafenib在体外无细胞实验，抑制黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶50%浓度(IC50)分别为0.35,0.47和0.3 nmol·L-1，并在临床可实现的浓度(≤0.9 μmol·L-1)显著降低激酶与配体的结合。Encorafenib联用比美替尼对BRAF突变细胞系的抗肿瘤细胞增殖活性比单一药物更强，联合用药有更好的抑制肿瘤活性并能延缓小鼠异种移植人黑色素瘤出现BRAFV600E基因突变的耐药性。 

2018年9月20日，欧盟委员会(European Commission,EC)批准在28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威上市Encorafenib和比美替尼组合药。Encorafenib暂时还未在我国上市。