恩考芬尼获批的适应症

恩考芬尼与贝美替尼联合用药，适用于治疗BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者。2018年6月同时获批上市。

恩考芬尼推荐剂量为450 mg，每天1次。贝美替尼45 mg，每天2次，间隔12 h，是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药，直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量，若因服药时出现呕吐，也不能追加服药剂量，必需按照服药时间表服下一次剂量。

恩考芬尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验，与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合，并能抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞，恩考芬尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。

恩考芬尼联合贝美替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶，在体外，对BRAF突变阳性细胞系，联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较，能延迟小鼠移植BRAF V600E 突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。

恩考芬尼目前还未在我国上市，如果您有其他疑问，请咨询医伴旅客服。