




二氮嗪为钾通道开放剂,能够与KATP敏感性钾通道的SUR1亚单位结合,使钾通道处于开放状态,从而抑制胰岛素的分泌,是治疗CHI的主要和首选药物。二氮嗪为苯噻嗪类速效降压药,直接松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降。降压时肾血流量保持不变,心排血量有所增加。二氮嗪为无利尿作用的噻嗪类降压药。能直接松弛小动脉平滑肌,对静脉无作用。降压作用明显、快速且持久,静脉快速推注后1分钟内见效。2~5分钟作用达高峰,作用可持续4~12小时。可反射性兴奋交感神经,引起心率加快,心肌收缩力加强,心排血量增加,使肾血流量基本保持不变,且可使血浆肾素活性增强。二氮嗪可直接抑制胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制外周葡萄糖的利用,促进肝脏葡萄糖的生成,使血糖升高。
二氮嗪主要适用于高血压危象、高血压脑病,也可用于幼儿特发性低血糖症、胰岛细胞瘤引起的严重低血糖症。二氮嗪也适用于高血压危象的急诊治疗,对肾功能不全的高血压患者仍可照常使用。二氮嗪尚有抑制胰岛素分泌的作用,从而增加血糖浓度,可用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。二氮嗪注射剂在国内上市已久,但由于种种原因,在国内已经很难买到,即便能买到,售价也是非常高昂,且不支持医保报销。美国地区的二氮嗪就更不用说,售价高昂一直是原研药的一大特点。孟加拉珠峰药厂的二氮嗪口服剂(50mg*100片/盒)售价约为2000$左右,是目前性价比最高的一款。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425