opsumit中文版的说明书

【通用名】：傲朴舒（opsumit）

【商品名称】：opsumit

【全部名称】：傲朴舒, 马西替坦，opsumit, macitentan, masitentan 

【适应症】：

傲朴舒（opsumit）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。 

【用法用量】：

建议口服量为10毫克，每日一次。

可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。

在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。

【不良反应】：

临床显著不良反应包括：胚胎-胎儿毒性；肝毒性；体液滞留；血红蛋白降低。

临床试验经验：因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率与在临床试验中观察到的另一种药物的发生率进行直接比较，也不能反映出临床实践中所观察到的发生率。

傲朴舒（opsumit）的安全性数据主要来自一项在742例肺动脉高压患者中进行的安慰剂对照临床研究（SERAPHIN研究）。在该试验中，本品暴露最长达3.6年，暴露时间中位数约为2年（1年：N=542；2年：N=429；>3年：N=98）。接受马西替坦10 mg治疗组和安慰剂组间因不良事件停止治疗的总体发生率相似（约为11%）。下文显示了接受傲朴舒（opsumit）治疗组比安慰剂组发生频率高于3%的不良反应：

傲朴舒（opsumit）10 mg组N=242，安慰剂组N=249。

贫血：傲朴舒（opsumit）组13%，安慰剂组3%。

鼻咽炎/咽炎：傲朴舒（opsumit）组20%，安慰剂组13%。

支气管炎：傲朴舒（opsumit）组12%，安慰剂组6%。

头痛：傲朴舒（opsumit）组14%，安慰剂组9%。

流感：傲朴舒（opsumit）组6%，安慰剂组2%。

【贮藏】：

30℃以下保存傲朴舒（opsumit）。 

【作用机制】：

傲朴舒（opsumit）是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒（opsumit）在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒（opsumit）的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。

【药品价格】：

傲朴舒（opsumit）10mg*28片一盒，印度药房售价约11000$左右。