




雷沙吉兰适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)。雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,通过抑制 MAO-B的活性,阻止脑中内外源性多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效改善各种PD症状。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。 那么,用雷沙吉兰治疗期间要注意什么呢?
推荐剂量可能导致高血压(包括严重的高血压综合症),可能加剧高血压;抗高血压药物可能需要调整剂量,可能引起低血压,尤其是直立性,与抗抑郁药一起使用时可能导致5-羟色胺综合症,在日常生活活动中报告的白天嗜睡和嗜睡,可能导致或加剧运动障碍; 降低左旋多巴剂量可减轻或消除这种副作用,报告了幻觉和精神病样行为,报告了冲动控制/强迫行为; 病例报告描述了对赌博的强烈冲动,性欲增加,强烈要求花钱或暴饮暴食的患者,据报道,随着药物的快速剂量减少,戒断–出现高热和混淆,增加中枢多巴胺能基调; 其特征是温度升高,肌肉僵硬,意识改变和自主神经不稳定,患有帕金森病的患者发生黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍;不清楚这是由于疾病还是其他因素(如药物治疗);经常和定期监测黑色素瘤。
以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的雷沙吉兰的注意事项。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641