




泊马度胺属于免疫调节剂,是继来那度胺和沙利度胺之后的第三个靶向药物,适用为多发性骨髓瘤患者,曾接受至少两种既往治疗包括来那度胺和硼替佐米,对治疗没有应答(未能奏效)和在最后一次治疗后60天内进展(复发和难治性)的患者。体外研究泊马度胺抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放,作用于人类PBMC和人类全部血液时,泊马度胺抑制IL-2刺激的T调节细胞,IC50为~1μM。6.4nM-10μM泊马度胺处理人类外周血T细胞,提高IL-2产量,作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。泊马度胺比CC-5013显著促进IL-2,IL-5,和IL-10,比CC-5013稍微促进IFN-γ。泊马度胺作用于Jurkat细胞,增强SEE和Raji细胞诱导的AP-1转录活性,1μM时Chemicalbook最高增强4倍,这种作用存在剂量依赖性。用不同浓度泊马度胺(2.5-40μg/mL)处理Raji细胞48小时,导致细胞增殖和DNA合成明显降低,与对照组相比降低~40%。
泊马度胺常见不良反应有哪些?
泊马度胺最常见的不良反应有低于感染的白血细胞(中性粒细胞)减少、疲劳和虚弱、红细胞计数降低(贫血)、便秘、腹泻、血小板减少、上呼吸道感染、背部疼痛、发热等;通常出现这些不良反应都是轻微的,使患者可以耐受的,如果个别患者出现难以耐受的不良反应,可考虑停止用药,但是时间不要超过两周,一般情况下,停用后再次服用,不良反应会减轻很多。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年5月4日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209956